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处方分析与工艺制备

1.VB2注射液(riboflavininjection)本品为维生素类药,参与体内生物氧化作用,用于预防和治疗口

角炎、舌炎、结膜炎、脂溢性皮炎等维生素B2缺乏症。

【处方】维生素B2(主药)2.575g

烟酰胺(助溶剂)77.25g

乌拉坦(局麻剂)38.625g

苯甲醇(抑菌剂)7.5ml

注射用水加至1000ml

【制备】将维生素B2先用少量注射用水调匀待用,再将烟酰胺、乌拉坦溶于适量注射用水中,加入活性

炭0.1g,搅拌均匀后放置15min,粗滤脱碳,加注射用水至约900ml,水浴上加热至80-90℃,慢慢加

入已用注射用水调好的维生素B2,保温20-30min,完全溶解后冷却至室温。加入苯甲醇,用0.1N的

HCl调节pH至5.5-6.0,调整体积至1000ml,然后在10℃以下放置8h,过滤至澄明、灌封,100℃流

通蒸汽灭菌15min即可。

【处方与制备工艺分析】

①维生素B2在水中溶解度小,0.5%的浓度已为过饱和溶液,所以必须加入大量的烟酰胺作为助溶剂。

此外还可用水杨酸钠、苯甲酸钠、硼酸等作为助溶剂。还有10%的PEG600以及10%的甘露醇也能增

加维生素B2的溶解度。

②维生素B2水溶液对光极不稳定,在酸性或碱性溶液中都易变成酸性或碱性感光黄素。所以在制造本

品时,应严格避光操作,产品也需避光保存。酰脲和水杨酸钠能防止维生素B2的水解和光解作用。本品

还可制成长效混悬注射剂,如加2%的单硬脂酸铝制成的维生素B2混悬注射剂,一次注射150mg,能

维持疗效45天,而注射同剂量的水性注射剂只能维持药效4-5天。

2.柴胡注射液(bupleuriinjection)本品为柴胡挥发油的灭菌溶液,用于流行性感冒的解热止痛。

【处方】北柴胡(主药)1000g

氯化钠(等渗调节剂)8.5g

聚山梨酯-80(增溶剂)10ml

注射用水加至1000ml

【制备】取柴胡(饮片或粗粉)1000g加10倍量的水,加热回流6h后蒸馏,收集初蒸馏液6000ml后,

重蒸馏至1000ml。含量测定(276nm处光密度为0.8)后,加氯化钠和聚山梨酯-80,使全部溶解,过

滤、灌封,100℃灭菌30min即得。

【处方及其工艺分析】

①本品的原料为伞形科柴胡属植物。

②柴胡根及果实中含微量挥发油并含脂肪酸约2%,挥发油为柴胡醇。

③柴胡中挥发油用一般蒸馏法很难提尽,故先加热回流6h后二次蒸馏,使得组织细胞中的挥发油在沸

腾状态下溶于水中,提高含量。重蒸馏后的残液还可套用于下批药材。

④聚山梨酯-80为非离子型表面活性剂,对挥发油的增溶效果并不强,可用丙二醇代替。

⑤将柴胡重蒸馏后的蒸馏液可用乙醚抽提,乙醚液经无水硫酸钠脱水后,回收乙醚,得到柴胡油,将柴

胡油溶于注射用油重配成4%的柴胡油注射液。

3.Vc注射液(vitaminCinjection)亦叫抗坏血酸注射液,临床上用于预防及治疗坏血病,并用于出

血性素质、鼻、肺、肾、子宫及其他器官的出血。肌注或静脉注射,一次0.1-0.25g,一日0.25-0.5g。

【处方】维生素C(主药)104g

依地酸二钠(络合剂)0.05g

碳酸氢钠(pH调节剂)49.0g

亚硫酸氢钠(抗氧剂)2.0g

注射用水加至1000ml

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