第四章解热镇痛药及非甾体药.pptVIP

教学内容：;本章结构图;;解热镇痛药和非甾体抗炎药概况;第一节

解热镇痛药

;分类;水杨酸类;水杨酸;相关链接;拓展提高

;水杨酸类解热镇痛药;水杨酸类解热镇痛药;2.乙酰苯胺类;在研究苯胺和乙酰苯胺在体内代谢得到对氨基酚，具有解热镇痛作用，但毒性仍较大，无临床使用价值。;;

我国在1983年废弃了该品的单方，于2003年6月又停止了含有非那西丁的复方制剂的使用。;3.吡唑酮类;在安替比林分子中引入二甲氨基合成得到氨基比林。

解热镇痛作用比安替比林优–但作用稍慢。结构如下：;

曾广泛用于临床–镇痛、解热和抗风湿效果与安替比林和水杨酸钠相似，都可引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等–各国相继淘汰。;吡唑酮类药物研究发现的过程小结：;二、稳定性;。;典型药物一;;2.水解性;+H2O→;C;本品水解的产物水杨酸其分子结构中具有酚羟基，易被空气中的氧氧化，因此，在选择剂型时，通常选择其固体制剂如：片剂等。在制剂中常添加一些有机酸（如：酒石酸、枸橼酸）作稳定剂，防止其水解、氧化变质。;3.临床应用;典型药物二

对乙酰氨基酚

（Paracetamol）;1.性状：白色结晶或结晶性粉末，微带酸性，无臭、味微苦；略溶于冷水，易溶于热水或乙醇，溶于丙酮；熔点168～1720C。;2.水解性;;鉴别反应-2;合成：主要有三种方法。;（2）以对硝基氯为原料;（3）以苯酚为原料;3.临床应用;典型药物三安乃近（Metamizolesodium）;略溶于乙醇，几乎不溶于乙醚、氯仿。;与碘试液作用，侧链N-亚基磺酸钠还原性，可发生水解氧化，生成4-（甲氨基）安替比林和硫酸。;1.性状：本品为白色结晶性粉末，无臭、无味；不溶于水，易溶于沸乙醇，溶于沸甲醇，微溶于甲醇或乙醇；熔点177～1810C。;临床应用：为解热、消炎镇痛药，主要用于风湿性关节炎和其他发热所致的疼

痛。对胃无刺激性，安全范围大，使用方便，尤其适用于儿童及老年患者服用。;第二节;非甾体抗炎药：是一类具有抗炎作用和解热、镇痛作用药物。临床上用于治疗胶原组织疾病，例如风湿、类风湿性关节炎，风湿热??关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等。;一、抗炎药物的简介;由于非甾体抗炎药具有安全范围大，毒副作用小，不良反应少等优点，在临床被广泛用于治疗风湿、类风湿性关节炎，风湿热骨关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等疾病。;3,5-吡唑烷二酮类：羟布宗

吲哚乙酸类：吲哚美辛

邻氨基苯甲酸类：双氯芬酸钠

1，2-苯并噻唑类：吡罗昔康

芳基烷酸类：布洛芬，萘普生;一、3,5-吡唑烷二酮类;?3，5-吡唑烷二酮类首先在临床上使用的药物是保泰松（1949年），它具有良好的消炎，镇痛作用，在当时是关节炎治疗的一大突破。但是毒副作用较大。

其体内代谢产物羟布宗，又叫羟基保泰松。羟布宗也具有消炎抗风湿作用，且毒性较低，副作用较小。;发现—羟布宗;

羟布宗（Oxyphenbutazone）??

;理化性质

;

2.酸性

;3.鉴别;临床应用;而风湿患者的色氨酸的代谢水平较高，研究者希望在5-羟色胺，即吲哚衍生物中寻找抗炎药物。;吲哚美辛（Indomethacin）

;理化性质;2.酸性;3.水解性;4.鉴别反应;临床作用;三、邻氨基苯甲酸类;白色或类白色结晶性粉末，有引湿性和刺鼻感；易溶于乙醇，略溶于水，不溶于氯仿；熔点283～2850C，游离酸的熔点为156～1580C。;抗炎、镇痛和解热作用很强。

镇痛活性为吲哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍；

解热作用为吲哚美辛的2倍，阿司匹林的35倍；药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小是世界上使用最广泛的非甾抗炎药之一。;四、芳基烷酸类;布洛芬（Ibuprofen）;白色结晶性粉末，有特异臭，无味；几乎不溶于水，易溶于乙醇、乙醚、丙酮或氯仿，易溶于碳酸钠和氢氧化钠溶液，熔点74.5～77.50C。;临床应用：消炎镇痛药。

主要用于治疗风湿及风湿性关节炎、急性痛风、强直性脊椎炎、骨关节炎、神经炎，及红斑性狼疮等。;五、苯并噻嗪类;吡罗昔康Piroxicam;1.性状：类白色或微黄色结晶性粉末，无臭，无味；几乎不溶于水，易溶于氯仿，略溶于丙酮，微溶于乙醚或乙醇，略溶于碱；熔点198～2020C，熔融时同时分解。;

临床应用：消炎镇痛药。

常用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、急性痛风、强直性脊椎炎、骨关节炎、急性骨骼损伤等。;;;;痛