肾上腺素受体激动药 (14).ppt

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一、β1,β2受体激动药二、β1受体激动药二、β2受体激动药第三节?受体激动药第21页,共28页,星期六,2024年,5月异丙肾上腺素(isoprenaline)人工合成品,是经典的β1,β2受体激动剂【药理作用】1.心血管系统心脏正性肌力和正性传导,强于AD对正位起搏点兴奋作用强血管舒张血管骨骼肌血管舒张(β2),肾、肠系膜血管作用较弱冠状血管舒张血压小剂量心脏兴奋、外周血管舒张,使收缩压升高而舒张压略下降,冠脉流量增加大剂量收缩压、舒张压明显下降第22页,共28页,星期六,2024年,5月3.缓解支气管平滑肌痉挛激动β2受体,舒张支气管平滑肌比AD略强,抑制过敏性物质释放对支气管粘膜的血管无收缩作用,消除粘膜水肿差久用可产生耐受性。4.其他增加组织的耗氧量.升高FFA作用与AD相似,升高血糖弱中枢兴奋作用微弱:不易透过血脑屏障。第23页,共28页,星期六,2024年,5月【临床应用】1.支气管哮喘舌下或喷雾给药,控制急性发作,疗效快而强。长期使用有快速耐受性2.房室传导阻滞治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞,舌下给药。完全房是传导阻滞,静滴,根据心率调整给药速度。3.心脏骤停心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭所致的心脏骤停。与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射(减弱血管扩张,提高冠脉灌注压)。4.休克少用第24页,共28页,星期六,2024年,5月【不良反应】心悸、头晕。用药过程中应注意控制心率。支气管哮喘病人,已具缺氧状态,加以用气雾剂剂量不易掌握,如剂量过大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至产生危险的心动过速及心室颤动。禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。第25页,共28页,星期六,2024年,5月多巴酚丁胺(dobutamine)对β1受体作用强于β2受体主要作用于心脏,加强心肌收缩力,适用于治疗心力衰竭。沙丁胺醇(salbutamol)β2受体激动药,见呼吸系统药第26页,共28页,星期六,2024年,5月第27页,共28页,星期六,2024年,5月感谢大家观看第28页,共28页,星期六,2024年,5月关于肾上腺素受体激动药(14)第一节构效关系和分类?受体激动药?、?受体激动药?受体激动药一、构效二、分类第2页,共28页,星期六,2024年,5月第二节?受体激动药【药动学】吸收口服无效:胃粘膜血管收缩、肠液破坏、代谢皮下注射吸收少,局部组织坏死采用静脉滴注给药分布和消除静脉注射NA后,很快自血中消失。较多被再摄取。未被摄取的被肝脏代谢(VMA),肾脏排泄。去甲肾上腺素(norepinephrine,NA,NE)第3页,共28页,星期六,2024年,5月整体情况下,心率反射性减慢。输出量降低大剂量,出现心律失常,但较肾上腺素少见。【药理作用】1.血管激动血管的α1受体,使血管收缩。--皮肤粘膜、肾,脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管--冠状血管舒张:心脏兴奋,腺苷增加2.心脏激动心脏的β1受体:弱于肾上腺素收缩性加强心率加快传导加速心搏出量增加第4页,共28页,星期六,2024年,5月3.血压收缩压舒张压脉压增大冠脉灌注压升高,流量增大心输出量不变或稍降低第5页,共28页,星期六,2024年,5月【临床应用】1.

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