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磺脲类药物作用机制
直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素是该药的主要作用。
磺脲类药物与胰岛B细胞膜的药物受体结合，抑制了细胞膜上ATP
敏感的K+通道，B细胞内K+浓度生高，细胞膜去极化，开放了细
胞膜上电压依赖的Ca2+通道，细胞外的Ca2+顺利进入B细胞，
细胞内Ca2+增加，促使胰岛素分泌。
此外，磺脲类药物尚可通过活化蛋白激酶C,增强胰岛素介导的肌肉
组织摄取葡萄糖，从而改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
磺脲类受体存在的部位
胰岛β细胞心脏血管平滑肌
磺脲类药物分类
第一代磺脲类
·甲磺丁脲(D860)
·氯磺丙脲
第二代磺脲类
·格列苯脲(优降糖)
·格列奇特(达美康)
·格列吡嗪(美吡达)
·格列喹酮(糖适平)
第三代磺脲类：
·格列美脲(亚莫利、伊瑞)
常用的磺脲类药物
用量每日服半衰期
药名mg/片作用时间
mg药次数小时
甲磺丁脲50015002-33～286-8
格列本脲2.52.5-101-31016-24
格列奇特40,8080-1601-310~12-24
12
格列吡嗪2.5,55-201-377-24
格列喹酮3060-1201-31～28-10
1,2,
格列美脲1-615～924
3
最大药效时
每片
药名剂量间排泄其它
剂量mg
mg(小时)
肝代谢。代谢产物50%
优降糖2.52016-24代谢产物有微弱降糖作用
肾，50%胆汁
肝代谢。代谢产物主要经抑制糖血小板功能，降低凝血
达美康8032024
肾排泄因子，增加纤溶活性
肝代谢。代谢产物主要经
美吡达53010改善胰岛素受体的亲和力
肾排泄
肝代谢。代谢产物5%经可用于轻、中度肾功能不全
糖适平301808
肾，95%胆道者
大部分肝代谢，代谢产物
克糖利257524
65%肾，35%胆汁
100亦用于轻度、部分性垂体-
氯磺丙脲50024-72大部分以原形从肾脏排出
250下丘脑性尿崩症
其它磺酰脲类
氯磺苯脲格列波脲
特泌胰克糖利
美吡达
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