肾上腺素受体激动药 (2).ppt

第31页,共56页，星期六，2024年，5月(2)胃肠平滑肌:(＋)β1平滑肌松弛收缩的频率和幅度降低(3)子宫:妊娠末期能抑制子宫张力和收缩(4)膀胱：(+)β受体，逼尿肌舒张,(+)α受体，三角肌与扩约肌收缩排尿困难，尿潴留。4.平滑肌（1）激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管第32页,共56页，星期六，2024年，5月5.代谢（1）糖代谢：(+)α、β2肝糖原分解和异生（同NE）血糖（2）脂肪酸代谢：(+)α2、β1、β3受体脂肪酸分解第33页,共56页，星期六，2024年，5月【临床应用】

?1.心脏骤停①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病②电击：除颤+肾上腺素2.急性支气管哮喘发作3.过敏性休克4.与局麻药物配伍使用?

?第34页,共56页，星期六，2024年，5月3.过敏性休克:①小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿呼吸困难③?心脏抑制①收缩血管，使血压上升②（+）心脏，扩张冠脉，改善心功能③扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难过敏性休克的的特点肾上腺素为治过敏性休疗克的首选药物第35页,共56页，星期六，2024年，5月①延缓局麻药吸收，延长局麻时间，用法：1：25万,一次用量不超过0.3mg②局部止血4.与局麻药配伍5.治疗青光眼：降低眼内压第36页,共56页，星期六，2024年，5月

?1.治疗量常可见烦躁、焦虑、心悸、皮肤苍白、出汗等，停药后可消失。大剂量可出现血压骤升、搏动性头痛，脑出血乃至室颤等。

?2.心律失常、高血压，脑动脉硬化、器质性心脏病、甲状腺机能亢进，糖尿病患者禁用。

?【不良反应】第37页,共56页，星期六，2024年，5月多巴胺（dopamineDA）合成去甲肾上腺素的前体物，药用品为人工合成属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，一般静脉滴注，不通过血脑屏障。体内来源体内过程第38页,共56页，星期六，2024年，5月血管扩张药理作用(+)DA受体①小剂量(10μg/kg/分)肾、肠系膜、冠脉②20μg/kg/分,心血管作用(+)心β1受体心脏兴奋③20μg/kg/分(+)α1受体收缩血管心输出量促进神经末梢释放NA＋(1)心脏第39页,共56页，星期六，2024年，5月(2)肾脏肾血管扩张激活DA受体利尿大剂量激活α受体收缩肾血管少尿肾血流滤过率排钠排水第40页,共56页，星期六，2024年，5月

?1.心脏：激动心脏β1受体，并能促进肾上腺素能神经末梢释放NA，兴奋心脏，使心脏收缩力加强，输出量增加，对心率影响较小。

?2.血管和血压，为用量密切相关，小剂量DA可使收缩压增高、舒张压影响不大，大剂量静滴使外周阻力增加，血压升高。

?3.肾脏：小剂量DA可激动肾DA受体，使肾血管扩张，肾血流量及肾滤过率均增加，还能直接抑制肾小管对钠重吸收，可排钠利尿。第41页,共56页，星期六，2024年，5月

临床应用：?1.主要用于治疗各种休克，如心源性休克，感染性休克和出血性休克等。2.急性肾衰3.急性心功能不全，特别对心收缩功能低下，少尿或无尿者更适用。第42页,共56页，星期六，2024年，5月【不良反应】???治疗剂量DA不良反应轻。但静滴速度过快或剂量过大，可出现心动过速，头痛，高血压升高，甚至心律失常，减慢滴速或停滴可缓解或消失。高血压、动脉硬化、冠心病及甲亢病人应慎用或禁用。第43页,共56页，星期六，2024年，5月麻黄碱（ephedrine）系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。第44页,共56页，星期六，2024年，5月特点：①??对受体选择性：类似肾上腺素②??间接作用：促进NA释放类似间羟胺③??非儿茶酚胺，性质稳定，可口服④??中枢兴奋作用显著⑤易产生快速耐受性第45页,共56页，星期六，2024年，5月[药理作用]

1.心血管：（+）心脏β1受体,收缩力增加、心排出量增加、心率反射性下降，两者抵消，心率变化不明显。升压作用缓慢而持久，内脏血流减