肾上腺皮质激素类药药理学.ppt

9.糖皮质激素诱发消化系统并发症的原因，错误的是：A.抑制胃粘液分泌B.增加胃酸分泌C.增加胃蛋白酶分泌D.降低前列腺素保护胃粘膜的功能E.直接损伤胃肠粘膜10.糖皮质激素治疗哪种休克效果最佳：A.感染中毒性休克B.低血容量性休克C.过敏性休克D.心源性休克E.疼痛性休克答案答案第32页,共38页，星期六，2024年，5月简答题1.简述糖皮质激素的主要药理作用。2.简述糖皮质激素抗炎作用的机制。3.简述糖皮质激素的不良反应有哪些。第33页,共38页，星期六，2024年，5月选择题答案：1B6D7C8D9E10A2D3D4E5A第34页,共38页，星期六，2024年，5月1.糖皮质激素具有多种药理学作用，包括：(1)抗炎作用糖皮质激素具有很强的抗炎作用，能抑制多种原因造成的炎症反应。(2)免疫抑制与抗过敏作用糖皮质激素能解除许多过敏性疾病的症状，抑制因过敏反应而产生的病理变化，并能抑制组织器官的移植排异反应，对于自身免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。(3)抗休克作用大剂量的糖皮质激素类药物适用于各种严重休克，特别是中毒性休克的治疗。(4)抗毒素作用糖皮质激素可减少内源性致热原的释放。(5)对代谢的影响：糖皮质激素能增加肝、肌糖原含量，并且升高血糖。(6)允许作用糖皮质激素对某些组织细胞虽无直接作用，但可给其他激素发挥作用创造有利条件，称为允许作用（permissiveaction）。第35页,共38页，星期六，2024年，5月2.糖皮质激素抗炎作用的基本机制是基因效应（又称基因组机制），具体表现为：（1）对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响；（2）对细胞因子及黏附分子的影响；（3）对炎细胞凋亡的影响。另外，非基因快速效应是糖皮质激素发挥作用的另一重要机制。主要包括非基因的受体介导效应和生化效应两类，主要特点为起效迅速、对转录和蛋白质合成抑制剂不敏感。第36页,共38页，星期六，2024年，5月3.(1)长期大剂量应用糖皮质激素可引起的不良反应包括：医源性肾上腺皮质功能亢进；诱发或加重感染；心血管系统并发症；消化系统并发症；肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合迟缓等；糖皮质激素性青光眼等。(2)糖皮质激素的停药反应包括：医源性肾上腺皮质功能不全和反跳现象。第37页,共38页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第38页,共38页，星期六，2024年，5月关于肾上腺皮质激素类药药理学糖皮质激素盐皮质激素性激素肾上腺皮质束状带球状带网状带第2页,共38页，星期六，2024年，5月第一节

糖皮质激素

Glucocorticoids【化学结构与构效关系】第3页,共38页，星期六，2024年，5月肾上腺皮质激素类的化学结构第4页,共38页，星期六，2024年，5月【Structure-effectsrelationships】C1~2双键的引入：可的松?泼尼松氢化可的松?泼尼松龙C16羟基的引入：泼尼松龙?曲安西龙C6甲基的引入：泼尼松龙?甲泼尼龙C9氟的引入：泼尼松龙?倍他米松?地塞米松抗炎作用及糖代谢作用增强抗炎作用增强，水盐代谢作用减弱第5页,共38页，星期六，2024年，5月常用糖皮质激素类药物的比较类别药物糖代谢（比值）水盐代谢抗炎作用等效剂量半衰期（min）短效氢化可的松1．01．01．020mg90可的松0．80．80．825mg90中效泼尼松3．50．63．55mg200泼尼松龙4．00．64．05mg200甲泼尼龙5．00．55．04mg200曲安西龙5．005．04mg200长效地塞米松300300．75mg300倍他米松30～35025～350．60mg300外用氟氢可的松??12??氟轻松??40??第6页,共38页，星期六，2024年，5月【体内过程】吸收：口服、注射均可吸收，亦可从皮肤、黏膜吸收分布：入血后90％与血浆蛋白结合代谢：经肝脏转化排泄：肾脏排泄第7页,共38页，星期六，2024年，5月1.生理效应糖代谢：增加肝、肌糖原含量和升高血糖蛋白质代谢：促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成?负氮平衡脂质代谢：大剂量长期应用可致向心