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靶向药物研究进展

靶向药物研究进展

2002年9月，Tarceva获准作为标准方案治疗无效的晚期NSCLC

的二线或三线治疗方案。

靶向药物研究面临的挑战

2、分子靶向药物的毒副作用分子靶向药物虽然没有化疗药物的

细胞毒作用，但由于制作工艺(如人-鼠嵌合型抗体)和靶点的非特异

性分布，仍然存在过敏、心脏毒性和皮疹等不良反应，有的甚至十

分严重，如注意不够或处理不当，也可危及患者的生命。此外，分

子靶向药物长期应用对机体的影响也不容忽视。已有报道[15]，吉

非替尼长期应用可致伤口愈合困难，埃罗替尼则可发生迁延不愈的

皮疹，而利妥昔单抗可导致B淋巴细胞功能低下，甚至影响体液免

疫功能。

3、分子靶向技术耗资大，风险高根据美国几大制药公司不完全

统计，以高通量筛选为例，发现有效新药的几率为：在1~10万个受

试化合物中，发现有1个候选药物化合物;在候选药物化合物由Ⅰ期

临床进入Ⅱ期临床的机率是33%;再由Ⅱ期临床进入Ⅲ期临床的机率

是50%。于是高通量筛选发现有效新药的机率是百万分之三~百万分

之零点零三。