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奥氮平片
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药理毒理
;奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同,奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明,奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。
2、毒理:动物研究表明:大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响,但对骨髓没有毒性作用。奥氮平无致癌作用,无致突变作用,无致畸作用。
;药动力学;奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢;主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。约75%的奥氮平以代谢产物的形式从尿、粪中排出。严重肾功能受损不影响奥氮平的平均半衰期和血浆清除率,而轻度肝功能损害和吸烟使清除率下降。在7~1000mg/ml血药浓度范围内,奥氮平的血浆蛋白结合率为93%;主要是与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。
;相互作用;用法用量;药物过量;不良反应;注意事项;孕妇及哺乳期妇女用药;儿童用药:
在18周岁以下人群中使用奥氮平的有效性和安全性尚未明确。
;禁忌症;4伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制;
5嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病;
6前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者
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