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缓控释给药系统

1概述

1.1定义

缓释和控释给药系统（sustained-releaseandcontrolled-releasedrugdelivery

systems）是近年来发展最快的新型给药系统，但亦今为止，对缓、控释给药系

统的定义尚未统一，很多文献对缓、控释给药系统及缓、控释制剂未加以严格区

分，统称缓控释制剂。

《中国药典》2000年版（二）部定义为：缓释制剂指口服药物在规定溶剂

中，按要求缓慢地非恒速释放，每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次

或用药的间隔时间有所延长的制剂。控释制剂指口服药物在规定溶剂中，按要求

缓慢地恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少一

[1]

次或用药的间隔时间有所延长的制剂。该定义有其不完善的地方。第一：限制

了给药途径，现在研究的缓控释给药系统还包括注射给药，经皮给药，植入给药

等；第二：在体外的缓、控释特性并不一定能代表体内是否具有缓、控释的作用。

[2]

《中药药剂学》将缓释制剂定义为长效制剂或延效制剂，系指通过适当的

方法，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药

[3]

物作用的一类制剂。控释制剂系指从制剂中以受控形式恒速（以零级或接近零

级速度）释放至作用器官或特定靶器官而发挥治疗作用的一类制剂，又称控释给

药系统或控释剂型。该控释给药系统只定义了控制药物释放的速度，目前发展起

来的还有控制药物释放时间和释放部位的制剂也应归为控释给药系统。

国外缓控释制剂的名称也不统一，有时也不严格区分，常用名有

extended-releasepreparations、prolongedactionpreparations、repeat-action

preparations、retardpreparations、sustained-releasepreparations。[4]

药物剂型分类由直接供用的药剂形式如丸剂、片剂、胶囊剂、膜剂等发展到

按制剂作用特点分为给药系统的新阶段，这种系统是药剂制备的新技术、新工艺、

新方法的产物，是一种给药体系，对于具体的某一品种可称为制剂。缓控释给药

系统即根据药物释放的特点进行的分类。缓释给药系统（Sustained

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ReleaseDrugDeliverySystemSRDDS）是指药物在体内非恒速地从制剂中

缓慢地释放，从而延长药物作用的一类给药体系，对一个具体的品种可称为缓释

制剂。控释给药系统[5]（ControlledReleaseDrugDeliverySystemCRDDS）是指

药物以受控形式恒速（零级或近似零级）从制剂中释放到作用部位而发挥疗效的

一类给药体系，对一个具体的品种可称为控释制剂。由于缓控释给药系统有许多

相似之处，为方便起见，本章将缓释与控释给药系统一起讨论。

1.2特点

缓控释给药系统与普通给药系统相比，具有以下优点：①减少给药次数，对

半衰期短或需频繁给药的药物，可改善了病人的顺应性；②血药浓度平稳，减少

“峰谷”现象，降低毒副作用，提高疗效；③增加药物治疗的稳定性；④避免某

些药物对胃肠道的刺激性。缓控释给药系统较普通给药系统有更多的优点，但也

存在其局限性：①价格昂贵；②易产生体内药物蓄积；③降低了随机调节剂量的

可行性；④受胃肠转运时间的限制，在体内吸收不完全，生物利用度低。

1.3分类

目前缓、控释制剂有多种不同的分类标准，按释药方式可分为一级释药制剂、

零级释药制剂、自调式控释给药系统、脉冲式释放系统；按直接供用的药剂形式

可分为胶囊剂、片剂、丸剂、乳剂、注射剂等；按给药途径分为口服缓控释给药

系统、透皮缓控释给药系统、植入缓控释给药系统、注射缓控释给药系统等。还

可以按释药机理分为骨架型缓、控释制剂、膜控型缓、