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缓控释制剂的研究发展

随着科学的发展，由于普遍制剂的名吸收特性造成血药浓度的峰谷现象，

使其在血药浓度较大或生理条件变化时超过药物中毒的剂量，故人们逐渐大目

光投到缓控释制剂上来。所谓的缓释制剂系指的是：用药后能在较长时间内持

续释放药物以达到延长药效目的德制剂；药物释放主要是一级速度过程。控释

制剂系指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定

地维持在有效浓度范围内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或

接近零级速率释放。现在我们主要讨论缓控释制剂的研究发展。

缓控释制剂是国外从20世纪50年代末开始研究，70年代以后，国外一些

大公司取得一些突破，至今有着40多年的历史了。口服缓释和控释固体剂型的

研究和开发已成为当今医药工业发展的一个重要方向。可以用多种技术制备口

服缓释和控释制剂。目前的缓控释制剂的分类。

缓释，控释制剂的分类；

（一）骨架型缓，控制剂

1）凝胶骨架片这类骨架片主要的材料为羟丙甲纤维素（HPMC)，甲基纤

维素，羟乙基纤维素，疏甲基纤维素纳，海藻酸钠等。凝胶骨架片中凝胶最后

完全溶解，药物全部释放，故生物利用度挺高

（二）蜡质类骨架片这类由不溶解但可以溶蚀的蜡质材料制成

（三）不溶性骨架片这类片剂药物释放后骨架材料整体从粪便排出，在胃

肠中不崩解

膜控型缓控释制剂：

（一）微孔膜包衣片通常是胃肠道中不溶解的聚合物如醋酸纤维素，乙基纤

维素等作为衣膜材料，在包衣中加入少量致孔道剂的物质如PEG类，

PVP、PVA等水溶性物质，也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉，

二氧化硅等甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又作速效部分。

（二）膜控释小片将药物压制成片，外包肠溶衣，再包上含药的糖衣层而

得。含药糖衣层在胃液中释药，当肠溶片芯进入肠道后，衣膜溶解、片

芯药物释出，而延长释药时间。

（三）肠溶膜控释片这类控释片是药物片包肠溶衣，当肠溶衣片芯进入肠道

后，衣膜溶解，片芯中的药物释出，因而延长释药的时间

（四）膜孔释小丸由丸芯和芯外包裹的控释薄膜衣两部分组成

渗透片泵渗透泵片简称OROS，它最大的特点是释药均匀恒定，而且

释药速度不受胃肠道可变因素的影响，是迄今为止口服控释制剂中最理

想的一种。

国内开发的缓控释口服制剂主要有：双氯芬酸钠缓释胶囊，扑尔敏控释胶囊，氢溴酸右旋美

沙芬缓片，氨茶碱缓释片，复方苯丙醇右旋胺胶囊

国外上市的品种还有心律平缓释片，沙丁胺醇（舒喘灵）渗透泵片，伪麻黄碱渗透泵片，卡

马西平缓释片，甲基多巴缓释片，丙戊酸缓释片

发展前景：缓控释制剂无论在国内外的发展前景都是广阔的，因其技术较新，门

槛相对见高，因此产品的毛利率相对较高。另外，缓控释制剂以其药物生理上的

优点，如：释药缓慢，保持病人体内血药浓度平稳，作用时间长；药物服用方便，

可减少病人的服药次数；峰谷血药浓度波动小，胃肠道刺激轻，此外，在保证有

效治疗浓度的同时，减低药物的毒副作用，避免耐药性的产生，减少药物用量，

控制药物作用的区域，提高药物作用效力，降低药物的不良反应，无疑使得人们、

对药物的利用更加充分。综上所述，缓控释制剂的研究发展会越来越广泛，越来

越全面。