肾上腺素受体阻断药理学.pptxVIP

肾上腺素受体阻断药

1.α肾上腺素受体阻断药

酚妥拉明的药理作用及临床应用

2.β肾上腺素受体阻断药

（1）药理作用（2）临床应用

（3）不良反应及禁忌证（4）代表药物

（一）酚妥拉明——竞争性阻断α受体。

1.舒张血管

血压下降，静脉和小静脉扩张明显，舒张小动脉使肺动脉压下降，外周血管阻力降低。

2.兴奋心脏——心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。为什么？

血管舒张、血压下降——反射性兴奋交感神经引起；

阻断神经末梢突触前膜α2受体——促进去甲肾上腺素释放——激动心脏β1受体。

3.其他——与不良反应有关。

拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋；

组胺样作用——胃酸分泌增加

（二）临床应用

1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。

2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死。

3.肾上腺嗜铬细胞瘤

可降低嗜铬细胞瘤所致的高血压；用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象以及术前准备。

高血压危象。

4.抗休克

可舒张血管，降低外周阻力，使心排出量增加，并能降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生，从而改善休克状态。

适用于感染性、心源性和神经源性休克。但给药前必须补足血容量。

5.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭——扩张血管、降低外周阻力。

6.肾上腺素等拟交感药物过量所致的高血压；亦可用于突然停用可乐定后出现的

【小结】酚妥拉明的临床应用（TANG）

1.抗休克。

2.外周血管痉挛性疾病。

3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和治疗。

4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。

5.治疗——去甲肾上腺素外漏。

6.治疗——肾上腺素所致的高血压；突然停用可乐定（中枢降压药）后出现的高血压危象。

二、β肾上腺素受体阻断药

1.β受体阻断

（1）心血管系统：

阻断β1——抑制心脏——心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压略降。延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期。

阻断β2——肝、肾和骨骼肌血流减少。

（2）收缩支气管平滑肌：

阻断β2——收缩支气管平滑肌——诱发或加重哮喘。

（3）抑制肾素释放：

阻断肾小球旁器细胞的β1受体——抑制肾素的释放——降血压原因之一。

（4）代谢：

①阻断β1——抑制脂肪代谢：

增加血浆中VLDL、TG，降低HDL——增加冠心病危险。

②阻断β2——抑制糖代谢：

拮抗肾上腺素的升高血糖作用；延缓用胰岛素血糖水平的恢复——降血糖。

③甲亢时，抑制T4转变为T3，有效控制症状。

2.内在拟交感活性（ISA）——部分激动β受体（没有绝对的善恶！TANG）

这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。

意义：ISA较强的药物在临床应用时，其抑制心脏和收缩支气管作用较弱。

3.膜稳定作用——降低细胞膜对离子的通透性。

4.其他：抗血小板聚集；尚能降低眼内压

（二）临床应用

1.心律失常——快速型心律失常。

尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好。

2.心绞痛和心肌梗死。

3.高血压。

4.充血性心力衰竭——扩张型心肌病所致。

5.其他

①焦虑状态；

②甲亢及甲状腺中毒危象；

③嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病；

④噻吗洛尔、美托洛尔、左布诺洛尔——降低眼内压——治疗青光眼。

【小结】β受体阻断剂的临床应用

1.快速型心律失常。

2.心绞痛和心肌梗死。

3.高血压。

4.充血性心力衰竭。

5.其他——焦虑；甲亢；嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病；青光眼。

（三）不良反应及禁忌证

1.不良反应

（1）一般：恶心、呕吐、轻度腹泻。

（2）严重：

①心血管反应：心脏抑制；外周血管收缩甚至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀，出现雷诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。

②诱发或加重支气管哮喘。

③反跳现象。

2.禁忌证

禁用——严重左室心功能不全、窦缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘。

慎用——心梗及肝功能不良者。

（四）代表药物

普萘洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔、

阿替洛尔和噻吗洛尔。

β受体阻断剂的主要副作用是

A.咳嗽

B.血钾增高

C.高尿酸血症

D.诱发哮喘

E.血钠降低

[答疑编号700506070101]

【答案】D

酚妥拉明的药理作用是

A.阻断M胆碱受体

B.激动α肾上腺素受体

C.激动β肾上腺