肾上腺素受体阻断药理学.pdfVIP

1.α肾上腺素受体阻断

酚妥拉明的药理作用及临床应用

药

（1）药理作用（2）临床应用

2.β肾上腺素受体阻断（3）及证（4）代表

药

药物

（一）酚妥拉明——竞争性阻断α受体。

•1.舒张血管

血压下降，静脉和小静脉扩张明显，舒张小动脉使肺

动脉压下降，外周血管阻力降低。

2.兴奋心脏——心肌收缩力增强，心率加快，心排出

量增加。为什么？

血管舒张、血压下降——反射交感神经引起；

阻断神经末梢突触前膜α2受体——促进去甲肾上腺

素释放——激动心脏β1受体。

3.其他——与有关。

拟胆碱作用——胃肠平滑肌兴奋；

组胺样作用——胃酸分泌增加

（二）临床应用

•1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的

雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。

2.皮下浸润注射治疗——静脉滴注去甲肾上

腺素外漏导致的皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚

至坏死。

3.肾上腺嗜铬细胞瘤

可降低嗜铬细胞瘤所致的高血压；用于肾上

腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象以及

术前准备。

高血压危象。

•4.抗休克

可舒张血管，降低外周阻力，使心排

出量增加，并能降低肺循环阻力，防止肺

水肿的发生，从而改善休克状态。

适用于性、心源性和神经源性休

克。但给药前必须补足血容量。

5.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰

竭——扩张血管、降低外周阻力。

6.肾上腺素等拟交感药物过量所致的高

血压；亦可用于突然停用可乐定后出现的

【小结】酚妥拉明的临床应用

（TANG）

•1.抗休克。

2.外周血管痉挛性疾病。

3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和治疗。

4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。

5.治疗——去甲肾上腺素外漏。

6.治疗——肾上腺素所致的高血压；突然停

用可乐定（中枢降压药）后出现的高血压危象。

二、β肾上腺素受体阻断药

•1.β受体阻断

1心血管系统：

阻断β1——抑制心脏——心率减慢，心肌收缩力减弱，

心排出量减少，心肌耗氧量下降，血压略降。延缓心房和

结的传导，延长心电图的P-R间期。

阻断β2——肝、肾和骨骼肌血流减少。

2收缩支气管平滑肌：

阻断β2——收缩支气管平滑肌——诱发或加重哮喘。

3抑制肾素释放：

阻断肾小球旁器细胞的β1受体——抑制肾素的释

放——降血压之一。

（4）代谢：

•

①阻断β1——抑制脂肪代谢：

增加血浆中VLDL、TG，降低HDL——增加

冠心险。

②阻断β2——抑制糖代谢：

拮抗肾上腺素的升高血糖作用；延缓用胰岛

素血糖水平的恢复——。

③甲亢时，抑制T4转变为T3，有效控制症状。

•2.内在拟交感活性（ISA）——部分激动β受体

（没有善恶！TANG）

这种作用通常被β