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第三章

拟胆碱药

１．掌握新斯的明的应用、不良反应、禁忌证及药物相互作用。

２．熟悉毛果芸香碱对眼睛的作用与应用。

３．了解其他拟胆碱药的特点。

４．能够教会患者正确使用滴眼剂的方法；能够向患者解释用本章药物的注意事项；能够

判断本章药物治疗疾病的疗效。

拟胆碱药是一类与生理递质ＡＣｈ作用相似的药物。按其作用机制不同分为两大类：即直接

激动胆碱受体的拟胆碱药和通过抑制胆碱酯酶而呈现拟胆碱作用的抗胆碱酯酶药。

第一节直接作用于胆碱受体的拟胆碱药

用药用药护护理理提提示示①对青光眼患者，用药前应向其解释用药后看不清远物的道理，消除心理

用用药药护护理理提提示示

压力；治疗期间不做精细用眼的工作；教会患者正确使用滴眼剂的方法：洗净两手，头稍后仰，眼

睛向上看，中指向下轻拉下眼睑，滴入一滴眼药水后，食指轻压内眦１～２ｍｉｎ，以免药液流入鼻

腔、吸收入血引起副作用．对虹膜炎患者应嘱其按时与扩瞳药交替使用。②用药前应询问既往

用药史及过敏史，用毛果芸香碱后应检测并记录用药后患者眼内压，以判断药物的疗效。③滴

眼剂应放在阴凉处保存，有条件者可置４℃冰箱保存并注意保质时间。

一、M、N胆碱受体激动药

乙酰胆碱（ａｃｅｔｙｌｃｈｏｌｉｎｅ，ＡＣｈ）是胆碱能神经递质，现已人工合成。全身用药时可引起Ｍ、Ｎ

胆碱受体激动，作用十分广泛，不良反应多，故无临床实用价值，目前主要用做药理实验的工

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具药。

第一节直接作用于胆碱受体的拟胆碱药

二、M胆碱受体激动药

毛果芸香碱（pilocarpine）

【药动学特点】本药为叔胺类化合物，滴眼后易透过角膜进入眼房，其作用迅速、温和而短

暂，用１０～２０ｇ／Ｌ溶液滴眼后，１０～１５ｍｉｎ起效，３０～４０ｍｉｎ作用达高峰，作用可维持４～８ｈ。

【药理作用】本药选择性激动Ｍ受体，对眼和腺体的作用最强，对心血管系统影响较小，但

其吸收入血后，对全身的作用也相当广泛，故一般情况下仅在眼科使用，其对眼睛的作用如下：

１．缩瞳激动瞳孔括约肌上的Ｍ受体，使瞳孔括约肌向瞳孔中心方向收缩，故瞳孔缩小。

２．降低眼内压由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生的房水经瞳孔流入眼前房，经前

房角间隙、小梁网，流入巩膜静脉窦，最后进入血循环。房水不断循环维持一定的眼内压。若房

水回流不畅，则可致眼内压升高。毛果芸香碱的缩瞳作用使虹膜向瞳孔中心方向拉紧，根部变

薄，则前房角间隙变大，房水易于通过巩膜静脉窦进入血循环，故使眼内压降低。

３．调节痉挛眼睛的调节主要取决于晶状体的曲度变化，以适应于近视或远视的要求。毛

果芸香碱能激动睫状肌上的Ｍ受体，使睫状肌向瞳孔的中心方向收缩，与之相连的悬韧带松弛，

晶状体因其本身的弹性而自然变凸，屈光度增加。这样远处的物体不能成像于视网膜上，故看远

物模糊，仅看近物清楚，毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛（图３－１）。

图３－１拟胆碱药和抗胆碱药对眼的作用

上：拟胆碱药作用下：抗胆碱药作用

【临床用途】

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１．青光眼青光眼有闭角型和开角型两种，均以眼内压升高为主要特征。闭角型青光眼由

第三章拟胆碱药

于虹膜根部组织堵塞前房角入口，使房水回流受阻，眼内压升高。毛果芸香碱使前房角间隙扩

大，眼内压迅速降低，疗效较佳。开角型青光眼主要是小梁网和巩膜静脉窦变性或硬化，阻碍房

水循环，使眼内压升高。毛果芸香碱可能通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及收缩睫状肌后，

小梁网结构发生改变，使房水易于经小梁网渗入巩膜静窦中，眼内压下降，故也有一定疗效。