拟胆碱药和抗胆碱药乙酰胆碱（Acetylcholine）是躯体神经、交感神经节.pdfVIP

拟胆碱药和抗胆碱药

乙酰胆碱（Acetylcholine）是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化

学递质。药物可通过影响乙酰胆碱与受体的相互作用和乙酰胆碱的代谢等环节，达到增强或

减弱乙酰胆碱作用的结果，调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态，用于治疗

的目的。

OCH

3

+

N

HCOCH

3HC3

3

乙酰胆碱

第一节拟胆碱药

拟胆碱药物是一类作用类似乙酰胆碱作用的药物。依药物的作用机制，可分为直接作用

于胆碱受体的胆碱受体激动剂，和作用于胆碱酯酶的胆碱酯酶抑制剂。本类药物可使心率减

慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加，临床上用于青光眼、肠麻痹和血管痉挛性

疾病。

1、胆碱受体激动剂

在研究中，把胆碱受体依其对毒蕈碱（muscarine）和烟碱（nicotine）的敏感性，分为

M-胆碱受体和N-胆碱受体。乙酰胆碱在胃肠道和血液中易水解，且选择性不高，未能直接

用于治疗的目的。长期以来，人们直接使用毒蕈碱和毛果芸香碱(Pilocarpine)等植物来源的

药物。对乙酰胆碱进行结构改造的研究，又得到一些胆碱受体激动剂，如卡巴胆碱（Carbachol),

氯贝胆碱(Bethanecholchloride)等。

CH3OCH3CH3O

++

N-N-

HCONH2,ClHCONH2,Cl

3CH3CH

33

卡巴胆碱氯贝胆碱

*硝酸毛果芸香碱

CH

CH3

3

H

N

O,HNO3

NH

O

化学名为4-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氢-2（3H）-呋喃酮硝酸盐。

本品是芸香科植物毛果芸香（Pilocarpine）中分离出的一种生物碱。为无色结晶或白色

结晶性粉末，无臭，遇光易变质。毛果芸香碱的pKa值7.15和12.57，分别表示咪唑环上

N-3和N-1的碱性。

毛果芸香碱有两个手性中心，本品的旋光值为[α]D20+80º～+83º。

毛果芸香碱具有M-胆碱受体激动作用，对汗腺、唾液腺的作用很大，造成瞳孔缩小，