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一、固体分散体

1、定义：通常指药物以分子、胶态、微晶等均匀分散在某一固态载体物质中所

形成的固体状态的分散体系。

2、特点（目的）1.增加溶解度和溶出速率，提高药物利用率；控制药物释放2.利

用载体包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，提高药物的稳定性3.掩盖药

物的不良臭味，减少药物的刺激性4.可以使液体药物固体华5.便于服用，剂

量准确

3、载体材料：

（1）水溶性载体材料：PEG、PVP、泊洛沙母等（2）难溶性载体材料：纤维素

的衍生物（EC）、聚丙烯酸树脂类（3）肠溶性载体材料：纤维素衍生物、聚丙

烯酸树脂类

4、固体分散体的类型

固体溶液：以分子状态分散在载体材料中低共熔物：以微晶形式分散在载

体材料中共沉淀物：非结晶性无定形物

5、制备方法

熔融法溶剂法溶剂-熔融法研磨法

6、鉴别方法：1.溶解度及溶出速率2.热分析法3.x射线衍射法4.红外光谱法5.

核磁共振法

7、恩诺沙星固体分散体的制备

二、包合技术

1、定义：是一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内形成的分子囊，它是通

过包合技术形成的一类形式独特的络合物。

2、特点：溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分，

掩盖药物的不良臭味，调节释药速率，提高药物的生物利用度，降低药物的

刺激性以及其他毒副反应

3、包合物的种类：1.管状包合物，层状包合物，笼状包合物。

4、包合材料环糊精由6-12个葡萄糖分子连接，ß-环糊精

环糊精的衍生物

5、包合方法：饱和水溶液法，研磨法，超声波法。

6、包合物的验证X射线衍射法，红外光谱法，核磁共振法，荧光光谱法，

薄层色谱法，紫外分光光度法。

7、包合技术在药剂中的应用

增加药物的溶解度和溶出度，提高药物稳定性，使液体药物粉末化，防止挥发性

药物的挥发，掩盖药物的不良气味和降低药物的刺激性毒性和副作用，调节释药

速度，提高药物的生物利用度。

8、橄榄油包合物的制备

三、微囊

1、定义利用天然或合成的高分子材料作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物包

裹而成的药库型微型胶囊，称微囊。

2、特点：（1）掩盖药物的不良臭味，提高患者的服药顺应性（2）提高药物的稳

定性

（3）防止药物在胃内失活减少对胃的刺激性（4）使液态药物固体化便于应用

与贮存

（5）减少复方药物的配伍变化（6）缓释和控释作用（7)使药物农集于靶区

3、囊心物：即被包物质，可固体可液体（囊心物与囊材的比例适当，如囊心物

过少，容易形成无囊心物的空囊）

4、囊材：一般要求：（1）性质稳定（2）能与药物配伍，不影响药物的药理作用

及含量测定（3)无毒无刺激性（4）成膜性好有一定的强度弹性（5）有适宜

的释药速率（6）具有符合要求的黏度渗透性亲水性溶解性特征

5、微囊化的方法

相分离法（单凝聚法、复凝聚法）P105页图

6、微囊中药物的释放：透过囊壁扩散，囊壁的溶解，囊壁的消化降解。

7、微囊的质量评价：微囊的形态与粒径，微囊的药物含量与包封率，微囊药物

的释放速率。

8、液体石蜡微囊的制备P111页

9、活性炭微囊的制备实验P110页

四、口服速释制剂

1、定义：药物和适宜的辅料制成的服用后能快速崩解或快速溶解的制剂。

2、特点：速崩速溶起效快，吸收充分生物利用度高，减少药物对食管和胃

肠道的刺激，服用方便。

3、种类：水中分散型，口腔应用型，其他速释型。

4、口服自乳化释药系统：由药物，油相，非离子型表面活性剂和潜溶剂形成的

均一透明的液体。

组成：药物，油相的选择，表面活性剂的选择，潜溶剂的选择。

五、口服缓释、控释制剂

1、特点：（1)半衰期短或需频率给药的的药物，可减少服用次数。

(2)通过控制释药速度，使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒

副作用。

(3)可减少用药的总剂量，减少对胃肠道的刺激，因此可用最小剂量达到最大效

果。

2、分类贮库型骨架型渗透泵型