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药物的化学结构与药代动力学;【教学目标与要求】
通过本章教学,使学生掌握药物的作用过程、药物分布、药物化学结构和生物转化,了解药代动力学参数、药物的化学结构与吸收、药物的化学结构与消除过程。
【重点难点】
药物的作用过程、药物分布、药物化学结构。;第一节药物的作用过程;一、药剂相;二、药代动力相;三、药效相;第二节药代动力学参数;;名词解释:;;;二、过膜转运的方式;被动扩散:扩散速率与浓度梯度成正比;无特异性;无饱和性;药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。
膜孔扩散:分子量小于100的物质。
易化扩散:需转运载体的参加,有饱和性和特异性;但需要一定的浓度梯度。;主动转运:扩散速率与浓度梯度无关;有结构特异性(机体所必需的营养分子如氨基酸,可作为药物转运的载体)、有饱和性;毋须具备一定的脂水分配系数;是耗能过程。
离子对转运:强解离性的化合物如磺酸盐或季铵盐与内源性物质结合成电荷中性的离子对,再以被动扩散的途径通过脂质膜。
胞饮作用:脂肪、油滴、蛋白质等。;三、药物在消化道的吸收 ;首过效应——药物自小肠吸收进入血液循环,首先经门静脉进入肝脏,因而有相当一部分(甚至全部)药物被代谢,使药物活性降低。
肝肠循环——一些药物自肝脏分泌到胆囊并排放到小肠中,小肠又将药物吸收,经门静脉到达肝脏的过程。(长效、中毒);四、药物的化学性质对吸收的影响 ;第五节药物化学结构和生物转化;;五、影响药物代谢的因素;;;;;;第六节药物的化学结构与消除过程;一、药物的经肾排除;2、近曲肾小管的主动分泌
其速率与被分泌化合物的分配系数有关。
公式(米氏方程):;;二、药物经胆汁排除;谢谢聆听!
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