药物控释材料 .pdf

一、控制释放：药物以恒定速度、在一定时间内从材料中释放的过程。

优点：药物在血液中保持对疾病治疗所需的最低浓度，保持血药浓度恒定，

避免了偏高时药物中毒、偏低时治疗无效的问题。

二、理想药物释放体系具备以下功能：

1、药物控制释放功能，使血药浓度维持在所需范围内

2、药物靶向释放功能，使药物只输送到治疗目标部位

3、用药量少

4、毒副作用小

5、服用方便，易于被患者接受

6、通常环境下具有一定化学和物理稳定性

三、高分子药物载体具备条件：

1、具有生物相容性和生物降解性

2、降解产物必须无毒和不发生炎症反应

3、高分子的降解必须发生在一个合理的期间

4、具有可加工性、可消毒性、良好的力学性能

四、高分子载体种类：

1、天然高分子：明胶、胶原、环糊精、纤维素、壳聚糖等

2、改性天然高分子：例如：甲醛交联明胶进行化学和酶改性

3、合成高分子：聚硅氧烷橡胶、聚酯、聚酸酐、聚氨酯、聚苯乙烯等

4、生物降解性高分子：聚酯、聚酸酐、聚酰胺等

五、天然及合成高分子材料对比：

1、天然高分子材料

优点：生物相容性好，无毒副作用

缺点：力学性能较差，药物释放速度不可调控

2、合成高分子材料

优点：力学性能更好、更全面，药物释放速度可通过调节高分子载体材料的降解速

度来控制，易于对载体进行修饰

缺点：需要选择生物相容性好且毒副作用小的载体，这类载体材料的选择范围较窄

3、合成高分子材料正逐渐取代天然高分子材料

六、天然生物降解材料

A、I型胶原

来源：哺乳动物体内结缔组织，构成人体约30%的蛋白质，共14种，

I型最丰富且性能优良。

结构：三股螺旋多肽，每一个链有1050个氨基酸，一级结构富有脯

氨酸和羟脯氨酸，第三个总是甘氨酸，结构有序.

性能：规整的螺旋结构--免疫原性较温和;

体外可形成较大的有序结构--强度良好的纤维;

物理或化学交联--提高强度且延长了降解时间；

可提供细胞生长、分化、增殖、代谢的一个结合

位点

用途：胶原分子可以作为组织修复的支架材料;

可作为药物控释载体

举例：①成纤维细胞在胶原上生长时，代谢和形态与其在体内

生长极为相似.

2、Yannas等人首先用胶原--硫酸软骨素多孔交联的支架成功制

得人工皮肤，能治疗严重烧伤的病人。

3、作为眼药水的胶原保护层，可防止药物角膜前流失

B、氨基葡聚糖

来源：植物中

结构：由双糖重复单位聚合成高分子直链的杂多糖，一般包括一个醛

酸部分（己糖醛酸）和一个胺基糖部分（N-乙酰氨基己糖),

主要成分为透明质酸。

性能：易于进行化学修饰，无免疫原性，不产生炎症或免疫排斥

反应，但强度和稳定性较差。

用途：①组织修复材料（尚有争