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高三年级9月摸底联考答案
材料一:
人们很早就发现,把金鸡纳树的树皮磨成粉末冲水喝,就可以治疗疟疾。金鸡纳树原产于南美高原,19世纪中期,英国学者把金鸡纳树引种到了印度尼西亚。但是金鸡纳树只适合生长在海拔800~3000米的山地,这导致天然原料非常稀缺。1820年,法国化学家佩尔蒂埃从金鸡纳树皮里提炼出了奎宁,这才真正找到金鸡纳树治疗疟疾的奥秘。在此后的一百年间,奎宁一直是治疗疟疾的特效药。而这一成果也为后来人工合成奎宁打下了基础。
“二战”爆发后,世界陷入战乱,天然奎宁更加供不应求,而频繁的野外作战,加剧了疟疾的肆虐。1944年4月10日,有机化学家罗伯特·伯恩斯·伍德沃德人工合成奎宁的实验成功。这条消息大大鼓舞了士气,帮助在疟疾肆虐中作战的士兵摆脱了心理阴影。但是伍德沃德却在此后的60多年间一直饱受质疑,因为许多人重复他的实验步骤,却怎么也成功不了。合成奎宁失败的原因让人哭笑不得:实验室太干净。后来的人用的都是新鲜铝粉,而要想成功合成奎宁,则需要让新鲜铝粉在空气中暴露一段时间,充分氧化。直到2008年,美国的罗伯特·威廉斯和亚伦·史密斯按照伍德沃德的方法,完全还原当时的实验条件,才在实验室中合成了奎宁。
由于合成技术过于复杂,人工奎宁并没有完全取代天然奎宁。但人们在探索合成奎宁中用到的方法和理论,促进了有机合成化学的发展。伍德沃德后来合成了更多复杂的有机化合物,被誉为“现代合成化学之父”,获得了诺贝尔化学奖。
然而,奎宁有很多毒副作用,当疟疾对奎宁产生耐药性后,奎宁副作用多的缺点就更加凸显,它逐渐被氯喹替代。氯喹的副作用相对少见,但由于它的作用机制和奎宁相似,疟疾对它也逐渐产生了耐药性。到了20世纪80年代,耐氯喹的疟疾开始横行全球,人类急需新的良药。
(摘编自张文宏《张文宏说传染》)
材料二:
1967年,在毛泽东主席和周恩来总理的指示下,一个旨在援外备战的紧急军事项目启动了,项目以启动日期5月23日定为“523任务”。这是一个集中全国科技力量联合研发抗疟新药的大项目。1969年卫生部中医研究院接受抗疟疾药研究任务,组建了以屠呦呦为组长的抗疟药科研组。
屠呦呦科研组在1969年5月至1970年8月期间以鼠疟动物为模型对200多种方药(包括胡椒、辣椒、锑制剂、黄花蒿)进行筛选,但是结果并不令人满意,实验一度陷入僵局。在第一轮药物筛选实验中黄花蒿提取物的抗疟效率只有68%。但是屠呦呦没有放弃,她遍查典籍、多方分析,直到有一天,东晋葛洪《肘后备急方》中的几句话引起了她的注意:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”原来青蒿的青蒿汁和中药常用的煎熬法不同,是绞汁而非煎服。屠呦呦意识到温度可能是提取的关键。1971年10月,研究团队首次采用沸点较低的乙醚在60℃进行提取,第191号样品获得了成功。实验结果验证了科研设想,制备出的黄花蒿提取物具有明显的抗疟效果,对鼠疟原虫的抑制率为100%。
全国“523”办公室立即要求中医研究院验证青蒿粗提物的临床疗效,同时加紧分离有效成分。在临床观察疗效前,首先要对健康志愿者进行安全性实验。屠呦呦不惜以身试药,试服青蒿粗提物,没有发生明显的人体不良反应。1972年屠呦呦等赴海南岛进行初期临床试验,用青蒿粗提物治疗了20例疟疾患者,发现该提取物能使患者退烧,大幅度杀灭疟原虫至转阴,疗效优于氯喹。在北京302医院的9例患者中也观察到了青蒿提取物良好的疗效。1972年11月终于得到3种晶体,鼠疟实验证明其中的“结晶Ⅱ”即后来的青蒿素是唯一有效的抗疟单体物质。1973年3月,国家权威科研机构开展了青蒿素结构鉴定的工作,确定了该化合物的结构,将从黄花蒿中提取的化合物命名为青蒿素。
从1967年开始立项到1980年结束,“523”项目经历了13年的艰苦奋战。我国数百名科学家坚持不懈从生药、中药提取物、方剂、奎宁类衍生物、新合成化合物、针灸等六个大方向寻求突破口,最终青蒿素脱颖而出。青蒿素是全球抗疟药物发展史上继奎宁、氯喹等之后的又一重要里程碑,是继承发扬中国传统科学资源而取得的一项重大科研成果。青蒿素类药物的面世是全国多部门、多学科尽心协作和相互配合的重大成果,而屠呦呦在发现青蒿素的过程中起到了关键性的作用。她是第一个把黄花蒿带入“523项目”的人,是第一个提取出100%抑制率青蒿素的人,也是第一个做临床试验证明青蒿素在人体内具有抗疟活性的人。
青蒿素是目前世界公认的抗疟特效药,与其他抗疟药物相比具有药效强、见效快、不良反应小的优点。2001年世界卫生组织把青蒿素作为治疗致死型恶性疟疾的首选药物,向所有恶性疟疾流行的国家推荐以青蒿素为基础的联合疗法。据统计,6.63亿人口因采用有效的防治措施而避免了罹患疟疾,其中22%受益于青蒿素复方疗法的使用,青蒿素联合疗法挽救了80个国家100多万人的生命。屠呦呦教
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