药理学--抗胆碱药-SSS.pptVIP

药理学第七章抗胆碱药ppt课件

2024/11/72第七章抗胆碱药1、定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物.其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药

2024/11/73（1）M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。（2）NN胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的NN受体，又称神经节阻断药，美卡拉明，樟磺咪芬。（3）NM胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的NM受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，琥珀胆碱、筒箭毒碱。2、分类根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：

2024/11/74一、天然生物碱类药物天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等。【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。二、人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛等。第一节M胆碱受体阻断药

2024/11/75（1）M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。（2）NN胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的NN受体，又称神经节阻断药，美卡拉明，樟磺咪芬。（3）NM胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的NM受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，琥珀胆碱、筒箭毒碱。2、分类根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：

2024/11/76【体内过程】1、口服吸收快，1h达血药峰值浓度，t1/2为2~4h，F约为50%,作用维持为3~4h。2、分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。3、50%~60%以原形或代谢产物经尿排泄。阿托品（Atropine）

2024/11/77竞争性阻断Ach对M受体的激动作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。【药理作用及作用机制】作用机制：竞争性阻断M胆碱受体

2024/11/78(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。1.抑制腺体分泌

2024/11/79(1)扩大瞳孔：松弛眼内肌(扩大瞳孔,升高眼内压,调节麻痹)括约肌（胆碱能神经支配）开大肌（NA能神经支配）阿托品阻断虹膜括约肌状上的M受体，使括约肌松弛退向四周边缘所致。

2024/11/710(2)升高眼内压扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻,眼内压升高。(3)调节麻痹阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。

2024/11/711松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较：胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫3.松弛内脏平滑肌

2024/11/7124.兴奋心脏，加快传导解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg)，表现为心率加快，传导加速。6.兴奋中枢大剂量5.舒张血管，改善微循环（特殊作用）这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品:（1）直接舒张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。

2024/11/7132.缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用也可用于遗尿症【临床应用】1.抑制腺体分泌：(1)麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入性肺炎的发生。(2)严重盗汗和流涎症。

2024/11/7145.感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。Q＆A：对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗？为什么？

2024/11/7156.解救有机磷酸酯类中毒可以迅速消除有机磷中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。阿托品化的指征：瞳孔扩大，颜面潮红，皮肤干燥、口干，心率加快，肺部湿罗音减少或消失，意识好转，轻度烦燥或昏迷病人开始苏醒。

2024/11/716【不良反应】1.副作用：治疗量常见口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。2.兴奋中枢：大剂量兴奋中枢，出现