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药物粒径缩小的意义与方法

张桂侠;彭安堂;赵玉斌;吴文博

【摘要】ObjectiveTosummarizethesignificaneandmethodsofreducing

medicineparticlesize.MethodsToretrieverelevantliteratureandreview

themethodandsignificanceofreducingthemedicineparticlesize.Results

andConclussionThemedicinemicronizationisadirectmethodto

reducingmedicineparticlesize,andthemedicinemicro-powdercanbe

receivedbyfluidenergymill,clloidmillandmicropulverizer.Inaddition,

somenewpharmaceuticaltechnologiescanalsoreducethemedicine

particlesize,suchassoliddispersionmethod,emulsificationmethod,

liposomesmethod,microcystismethod,microspheresmethod,

recrystallizationmethodandsoon.Particlesizediminutionisakeyfactor

todeterminetherouteofadministration,thebioavailability,distributionof

druginthebodyandcloselyrelatedtotheclinicalefficacyofthemedicine.

Soexploringthewaysormethodsofreducingmedicineparticlesizeis

veryimportant.%目的简介药物粒径缩小的意义及方法.方法检索相关文献,综述

分析缩小药物粒径的方法或途径与意义.结果与结论药物微粉化是直接实现药物粒

径缩小的方法,药物可通过流能磨、胶体磨及超微粉碎机制得微粉.另外,还有一些制

剂新技术也可实现药物粒径缩小,如固体分散法、乳化法、脂质体法、微囊法、微

球法、重结晶法等.药物粒径缩小与药物给药途径、生物利用度、体内分布等的密

切相关,对缩小药物粒径的方法与途径进行研究具有重要意义.

【期刊名称】《中国药业》

【年(卷),期】2013(022)003

【总页数】2页(P1-2)

【关键词】药物;中药;粒径;缩小

【作者】张桂侠;彭安堂;赵玉斌;吴文博

【作者单位】河北省石家庄市中医院,河北,石家庄,050051;河北省石家庄市中医院,

河北,石家庄,050051;河北省石家庄市中医院,河北,石家庄,050051;河北省石家庄市

中医院,河北,石家庄,050051

【正文语种】中文

【中图分类】R283

药物防病治病的物质基础来自于其生物活性部位或活性化学成分，但机体对药物的

吸收和代谢是一个极其复杂的过程，药理效应不仅取决于药物(制剂)特有的化学组

成或结构，还与其物理状态等密切相关。因此，改变药物的单元尺寸(体积)是提高

药效及研制新型药物值得探索的一种思路[1]。

1药物粒径缩小的意义

一般来说，药物的粒径缩小到一定细度(如普通粉)，可增加药物的表面积，促进药

物的溶解;有利于制备各种药物剂型;便于药物的调配、服用和发挥药效;有利于中药

有效成分的溶解，便于新鲜药材的干燥和贮存等。当药物粒径缩小到微米级以下

(如超微粉体)，则具有以下特殊意义。

有助于提高难溶性药物的利用效率:对于难溶性药物，生物利用度大大提高(粒径大

小对可溶性药物的溶解度影响不大);而对于难溶性药物，粒径大于2000nm时对

溶解度无影响;粒径在0.1～100nm范围内溶解度随粒径减小而增大。如胰岛素聚

乳酸－羟基乙酸(PLGA)纳米粒[2]的口服生物利用度达10.3%。雄黄加工到纳米级

后药理活性大大增强。当归超微粉[3]中的阿魏酸含量分别比40目、100目