药剂实验设计方案.docVIP

阿司匹林泡腾颗粒的处方及制备工艺优化

阮仁凤,连冠

〔石河子大学药学院，2008级1班〕

目的：阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸(Acetylsalicylicacid)，化学名2一(乙酰氧基)苯甲酸，系白色结晶或结晶性粉末。1899年开始药用，至今仍为一常用解热镇痛抗炎药(1)目前剂型众多，中国药典2000版二部收载有阿司匹林片(AspirinTablets)、阿司匹林肠溶片(AspirinEnteric—coatedTablets)、阿司匹林栓(AspirinSuppositories)通过确定主药与辅料的配比，最终确定最正确处方工艺，为大生产提供可靠的试验依据。

仪器与材料

JB202-电热恒温枯燥箱〔上海金忠个血仪器〕、台式离心机〔上海安亭科学〕、电子PH计〔上海精密科学仪器〕、尼龙筛网〔浙江上虞织筛厂〕、天枰、阿司匹林〔天津光复精细化工研究所〕、微晶纤维素〔天津光复精细化工研究所〕、可溶性淀粉〔天津博迪精细化工研究所〕、碳酸氢钠(天津光复精细化工研究所)、聚维酮K30〔PVP〕〔天津光复精细化工研究所〕、无水乙醇〔天津光复精细化工研究所〕、CaCO3〔天津光复精细化工研究所〕、枸橼酸(天津光复精细化工研究所)、NaHCO3〔天津光复精细化工研究所〕、乳糖〔天津光复精细化工研究所〕

方法与结果

2.1以阿司匹林为主药，微晶纤维素为填充剂，可溶性淀粉为润滑剂，碳酸氢钠稳定剂，聚维酮K30〔PVP〕为粘合剂〔2％PVPk30无水乙醇〕，分别调节CaCO3、枸橼酸、NaHCO3、乳糖的成分配比〔见表2〕。

2.2泡腾颗粒的制备：将主药与辅料分别过65目尼龙筛,然后以等量递增的方法混合后再过80目筛,并充分混匀,以2%PVP乙醇溶液制软材,以10目尼龙筛制粒,40℃烘干,在10、20目尼龙筛整粒既得。

2.3泡腾颗粒成型优化

正交试验设计采用L9(34)表进行正交试验来优化阿司匹林腾颗粒中CaCO3、枸橼酸、NaHCO3、乳糖用量的工艺条件，所确定的因素与水平见表1。评价指标为泡腾颗粒的pH值、溶化率及粒度。

泡腾颗粒成型工艺L9(34)正交试验

正交因素表1

水平

因素

CaCO3〔A〕

枸橼酸(B)

NaHCO3(C)

乳糖(D)

1

0.04

0.7

0.9

0.4

2

0.09

0.9

1.1

0.7

3

0.13

1

1.3

1

表2

列号

A

B

C

D

实验号

1

1

1

1

1

2

1

2

2

2

3

1

3

3

3

4

2

1

2

3

5

2

2

3

1

6

2

3

1

2

7

3

1

3

2

8

3

2

1

3

9

3

3

2

1

2.4.1实验结果分析

列号

A

B

C

D

实验结果

PH值

实验号

1

1

1

1

1

2

1

2

2

2

3

1

3

3

3

4

2

1

2

3

5

2

2

3

1

6

2

3

1

2

7

3

1

3

2

8

3

2

1

3

9

3

3

2

1

均值1

均值2

均值3

极差

因素

偏差平

方和

自由度

F比

F临界值

显著性

A

B

C

D

误差

2.4.2实验分析

3、讨论：

【参考文献】

1、郑平，周丽花，王文忠越鞠泡腾颗粒剂制备工艺的优化酸液的营养评价[J]．中国公共卫生．1995，ll(5)：239中成药，第30卷第7期

2、马晶解万翠周英兰王安民阿司匹林加维生素C泡腾片的制备(齐鲁制药厂,济南250100)中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals1999,30(8)

3、夏涛，邹俊，王剑，郭方方，万庆仙灵骨葆泡腾颗粒的处方工艺研究(1．安徽省合肥市妇幼保健院药剂科，安徽合肥230001；2．安徽安中科兴医药科技，安徽舍肥230038；安徽省铜陵市药品检验所，安徽铜陵244000)安徽医药AnhuiMedicalandPharmaceuticalJournal2008Apr；12(4)·307·

阿司匹林栓剂制备工艺改良

目的：改良阿司匹林栓剂热熔法制备工艺。方法：固定处方，改变制备过程中润滑剂涂着、冷凝方式、灌模温度等条件控制。

1、实验仪器与试剂

JB202-电热恒温枯燥箱〔上海金忠仪器〕、电子天平、栓模、电热恒温水浴锅

混合脂肪酸甘油酯、阿司匹林、吐温-80、液体石蜡

2、实验方法：置换价的测定

2.1处方：阿司匹林吐温-80混合脂肪酸甘油酯

2．2纯基质栓的制备分四个小组用四种方法制备，每小组制6粒。

一组：称取混合脂肪酸甘油酯109置蒸发皿中，于50℃水浴加热熔化，备用。栓模合页分开，用棉签均匀