药物化学--第十四章-习题.docVIP

第十四章药物代谢反响

一、单项选择题

1.抗癫痫药Phenytoin在体内经代谢后生成的羟基化合物为

A.B.

C.D.

2.非甾体抗炎药Phenylbutazone在体内经代谢后生成的羟基化合物为

A.B.

C.D.

3.抗精神病药Chlorpromazine在体内经代谢后生成的羟基化合物为

A.B.

C.D.

4.镇静催眠药地西泮Diazepam在体内的主要氧化代谢产物为

A.B.

C.D.

5.抗麻风药氨苯砜Dapsone在体内的氧化代谢产物为

A.B.

C.D.

6.方案生育用药炔诺酮Norethindrone在体内经复原代谢后生成

A.B.

C.D.

7.非甾体抗炎药吲哚美辛Indomethacin在体内经氧化代谢后生成

A.B.

C.D.

8.驱虫药阿苯达唑Albendazole经氧化代谢生成活性更高的代谢物为

A.B.C.D.

9.抗惊厥药氯硝西泮Clonazapam经复原代谢后生成

A.B.

C.D.

10.抗肿瘤药环磷酰胺Cyclophosphamide在CYP-450氧化酶作用下生成

A.B.

C.D.

二、多项选择题

1.抗癫痫药Carbamazepine在体内的氧化代谢产物有

A.B.

C.D.

2.四氢萘在体内的主要氧化产物为

A.B.C.

D.

3.降血糖药甲苯磺丁脲Tolbutamide在体内的主要氧化代谢产物为

A.B.

C.D.

4.镇痛药喷他佐辛Pentazocin在体内的氧化代谢产物为

A.B.

C.D.

5.睾酮在体内不同的CYP-450氧化酶催化下可氧化为

A.B.

C.D.

6.镇咳药可待因Codeine在体内经氧化代谢生成

A.B.

C.D.

7.对药物在体内代谢过程的认识，可以对现有药物进行适当的化学修饰，到达以下目的

A.缩短药物的作用时间B.延长药物的作用时间C.减少药物的副作用D.提高生物利用度

8.参与药物体内转化的酶类有

A.细胞色素P-450酶系B.复原酶系C.酰化酶D.过氧化物酶

9.药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括

A.氧化反响B.复原反响C.脱卤素反响D.氨基酸轭合反响

10.体内代谢的氧化反响包括

A.失去电子B.脱氢反响C.加氢反响D.加氧反响

11.药物代谢中的第Ⅱ相生物转化包括

A.葡萄糖醛酸的轭合反响B.水解反响C.乙酰化轭合反响D.谷胱甘肽轭合反响

三、填空题

1.药物代谢是指在的作用下将〔通常是非极性分子〕转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。药物代谢多使有效药物转变为低效或的代谢物，或由无效结构经代谢转变成结构。在这一过程中，也有可能将药物转变成毒副作用较高的产物。药物代谢通常分为两组：第Ⅰ相〔PhaseⅠ〕生物转化和第Ⅱ相〔PhaseⅡ〕生物转化。第Ⅰ相主要是反响，第Ⅱ相又称为反响。

2.复原酶系主要是催化药物在体内进行的酶系，通常是使药物结构中的羰基转变成，将含氮化合物复原成，便于进入第Ⅱ相的结合而排出体外。

3.药物代谢中的氧化反响包括失去电子、氧化反响、反响等，是在CYP-450酶系、单加氧酶、