钙拮抗药课件.pptxVIP

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钙拮抗剂;钙拮抗剂

一类能阻滞Ca2+从细胞外液经细胞膜上的电压依赖性钙通道流入细胞内的药物,又称为钙通道阻滞药。

;钙离子的生理意义

细胞整合、血液凝固、心脏搏动、磷脂酶、蛋白酶激活所必需的,还参与许多生理及生化反应,如神经细胞的兴奋性、神经递质的释放、肌肉收缩、腺体分泌、细胞运动等。

钙通道的类型

钙通道是细胞膜中的蛋白质小孔,Ca2+及Ba2+能通透进入细胞内,其它离子通透率较低。当膜电位接近-40mV时,钙通道开放率明显增加。细胞内游离Ca2+浓度的变化是Ca2+跨膜转运和细胞内钙池摄取、释放等动态平衡改变的结果。

钙通道:

(1)受体调控的钙通道(ROC)

(2)电压依赖的钙通道(VDC):根据其电导值及动力学特性的不同,又可分成若干亚型,如L、T、N、P、Q、R-型等。

在心血管系统,以L和T-型钙通道为主。临床常用的钙拮抗药主要是作用于VDC的L-型。;选择性钙拮抗剂

1、苯烷胺类:维拉帕米、加洛帕米等。

2、二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平、尼群地平等。

3、苯硫卓类:地尔硫卓等。

非选择性钙拮抗剂

1、二苯哌嗪类:氟桂利嗪、桂利嗪等。

2、普尼拉明类:普尼拉明、芬地林等。

3、其它类:哌克昔林、卡罗维林等。;药理作用

1、对心肌的作用

(1)负性肌力作用

(2)负性频率和负性传导作用

(3)心肌缺血时的保护作用

2、对血管的作用

3、对其它平滑肌的作用

4、改善组织血流的作用

(1)抑制血小板聚集

(2)增加红细胞变形能力,降低血液粘滞度

5、其它作用

(1)抗动脉粥样硬化作用

(2)抑制内分泌腺的作用;临床应用

1、心血管系统疾病

(1)高血压病

(2)心绞痛

(3)心律失常

(4)肥厚性心肌病

(5)慢性心功能不全

2、脑血管疾病

3、其它;不良反应

治疗量毒性低。一般不良反应与其扩血管作用有关,主要表现为:头晕、恶心、面部潮红、低血压、耳鸣、踝部水肿等。

妊娠和哺乳妇女禁用。

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