医药生物行业专题：呋喹替尼海外可渗透空间较大，上调销售峰值预期.pdfVIP

报报告告要要点点

n呋喹替尼已在美/欧/日相继获批，海外伙伴武田在消化领域具备优势。

Ø截至2024年10月，呋喹替尼单药治疗结直肠癌适应症，已在中国、美国、欧洲、日本主流医药市场获批上市。呋喹替尼的海外权益于

2023年1月授权武田制药，首付款高达4亿美元以及高双位数销售分成。消化领域一直是武田的传统强项，也是全球该领域产品管线最为

齐全的制药公司之一，契合呋喹替尼海外战略。

n海外后线结直肠癌患者众多，凭借出色临床数据，美国上市仅一周后获纳入NCCN指南。

Ø根据IARC数据，2022年全球结直肠癌新增病例超190万例。2020年美国三线结直肠癌发生率约2.2万人，欧洲五国三线结直肠癌发生率约

3.4万人，日本三线结直肠癌发生率约2.1万人。

Ø美国上市仅一周后获纳入NCCN指南。2023年11月16日，NCCN指南已将呋喹替尼纳入三线推荐方案，而对于一线治疗时已通知接受过奥沙

利铂及伊立替康的患者，更将呋喹替尼推荐为二线方案。

n竞争格局较好，疗效/安全性潜在最优，销售放量超市场预期，上调海外销售预期至超15亿美元。

Ø根据美国NCCN指南，呋喹替尼、瑞戈非尼、以及TAS-102作为后线治疗推荐。横向非头对头对比，呋喹替尼在疗效和安全性具备较大优势。

Ø呋喹替尼24年前三季度海外销售2.03亿美元，放量势头迅猛。截至2024Q3，呋喹在美国4L+市场份额29%，3L市场份额仅10%，我们认为美

国市场还有非常大的可渗透空间。

Ø后续海外临床或将在肠癌领域，通过联用方案，积极探索前线，夯实后线。

Ø我们预计，海外（美国+欧洲+日本）销售峰值有望超15亿美元。

n风险提示：临床失败风险，竞争恶化风险，销售不及预期风险。

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呋呋喹喹替替尼尼对对VVEEGGFFRR具具有有高高度度选选择择性性，，强强效效低低毒毒

n呋喹替尼是一种选择性针对所有三种VEGFR(VEGFR-1、-2及-3)的口服抑制剂，被设计为拥有更高的激酶选择性，旨在降低脱靶激酶活性，从

而实现对靶点持续覆盖的药物暴露以及当潜在作为联合疗法时拥有更高的灵活度。

n呋喹替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制血管生成，主要作用靶点是VEGFR激酶家族(VEGFR1/2/3)，通过抑制血管内皮细胞表面的

VEGFR磷酸化及下游信号转导从而抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，进而抑制肿瘤新生血管的形成，最终发挥肿瘤生长抑制效应，

在酶水平和细胞水平上显示出强效性和低毒性。

图：Fruquintinib对VEGFR具有高度选择性图：Fruquintinib的作用机制

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资料来源：和黄医药官方微信公众号，中国医学论坛报今日肿瘤微信公众号，和黄医药演示材料，《EvaluationofFruquintinibintheContinuumofCareofPatientswithColorectalCancer》DanieleLavacchietal.，华源证券研究

总总额额1111亿亿美美元元授授权权武武田田，，全全球球主主流流市市场场现现均均已已获获批批上上市市

n海外权益授权武田，首付款高达4亿美元。2023年1月，和黄医药宣布与武田制药达成呋喹替尼除中国内地、香港和澳门以外的全球范围内开发

及商业化许可协议，和黄医药将可收取首付款4亿美元，以及可高达7.3亿美元的潜在未来里程碑付款，总额可高达11.3亿美元，并外加基于净

销售额的特许权使用费。

n全球主流市场针对三线结直肠癌均已获批上市。截至2024年10月，呋喹替尼单药治疗结直肠癌适应症，已在中国、美国、欧洲、日本主流医药

市场获批上市。