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药物Omadacycline（奥马环素）合成检索总结报告
一、Omadacycline（奥马环素）简介
Omadacycline（奥马环素）是由ParatekPharms公司研发，并于
201810
年月在美国上市，主要用于由肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌
(甲氧西林敏感菌株、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯)
菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体和肺炎衣原体引起的社区获得性细菌性
肺炎(CABP)成人患者的治疗。Omadacycline（奥马环素）作用机制
是与细菌30S核糖体亚基结合并阻断其蛋白质合成。
Omadacycline（奥马环素）不良反应：恶心，呕吐，输液部位反
应，丙氨酸氨基转移酶升高，门冬氨酸氨基转移酶升高，高血压，头
痛，腹泻，失眠和便秘。
Omadacycline（奥马环素）分子结构式如下：
CAS:389139-89-3CAS：1075240-43-5
英文名称：Omadacycline英文名称：Omadacyclinetosylate
中文名称：奥马环素中文名称：奥马环素对甲苯磺酸盐
二、Omadacycline（奥马环素）合成路线
1
三、Omadacycline（奥马环素）合成路线一检索总结报告
(一)Omadacycline（奥马环素）中间体2的合成方法一
合成方法实验步骤参考文献
Thecrude7-aminosancycline1wasdissolvedinmethanol.US2010/305072;
合成方法Tothissolution,formaldehydeand5%Pd/Cwereadded.(2010);(A1)
一ThereactionmixturewassubjectedtohydrogenationwithEnglish
deuteratedgas.Afterthecompletionofthereaction,the
crudematerialwasextractedbydichloromethaneatpH2and
thenextractedatpH7.TheorganicextractsatpH7were
combinedandthesolventwasremoved.Theresidue2was
dissolvedin1NHClandpurifiedbyprep.HPLC(5g)
(二)Omadacycline（奥马环素）中间体2的合成方法二
合成方法实验步骤参考文献
1partbyweightof7-iodosancycline3,10partsbyweightof
N,N-dimethylformamide,0.01partsbyweightofbistriphe-
nylphosphinedichloride,Stiranddissolveat50°C,Add0.3
2
partsbyweightofdimethylaminetrimethyltinAnd0.5parts
byweightoftriethylamine,Thereactionisstirredfor6
hours.Theendpointofthereactionis:thereactionliquidis
detectedbyHPLC.Thereactionwastermi
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