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第二章药物效应动力学;第一节药物的基本作用;一、药物作用与药理效应
(drugaction)(pharmacologicaleffect)
肾上腺素血压上升
肾上腺素激动血管平滑肌?受体(作用)
血管平滑肌收缩
血压上升(效应)
;药理效应机体器官原有功能水平的改变
化学结构与药理效应
构效关系(structure-activityrelationship)
;药物作用
选择性
特异性
阿托品抗M受体作用
选择性不高,副作用多;二、治疗效果(Therapeuticeffect);三、不良反应(Adversereaction);(三)后遗效应(residualeffect)
血浓阈浓度以下,残存药理效应
短期;长期
(四)停药反应(withdrawalreaction)
突停,原有疾病(症状)加剧
(五)变态反应(allergicreaction)
特点:
致敏物:药物代谢产物杂质;(六)特异质
特点:非免疫反应
高敏体质;第二节药物剂量与效应关系
(Dose-effectrelationship);什么是量效关系?
如何反映量效关系?
从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。;;;安全性评价指标
1.治疗指数(TherapeuticIndex,TI)
=LD50/ED50
2.安全范围ED95~LD5之间的距离
95%有效量5%致死量;;第四节药物与受体;一认识过程
二受体概念和特性:
蛋白质胞膜、胞浆、细胞核
极高的识别能力
配体a)内源性,激素、神经递质、血管活性物质
b)外源性
高度选择性
饱和性
可逆性可解离,可置换
;;;三受体与药物的相互作用;
[D]=0E=0
[D]KDE=Emax
KD=[D];亲和力
KD平衡解离常数
药物与受体亲和力
有单位(浓度单位mol/L)
KD越大,药物与受体亲和力越小(反比)
pD2亲和力指数(正比)
pD2=-㏒KD
;内在活性
0≤?≤1;四作用于受体的药物分类;;;;五受体类型;
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