药物效应动力学.pptxVIP

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第二章药物效应动力学;第一节药物的基本作用;一、药物作用与药理效应

(drugaction)(pharmacologicaleffect)

肾上腺素血压上升

肾上腺素激动血管平滑肌?受体(作用)

血管平滑肌收缩

血压上升(效应)

;药理效应机体器官原有功能水平的改变

化学结构与药理效应

构效关系(structure-activityrelationship)

;药物作用

选择性

特异性

阿托品抗M受体作用

选择性不高,副作用多;二、治疗效果(Therapeuticeffect);三、不良反应(Adversereaction);(三)后遗效应(residualeffect)

血浓阈浓度以下,残存药理效应

短期;长期

(四)停药反应(withdrawalreaction)

突停,原有疾病(症状)加剧

(五)变态反应(allergicreaction)

特点:

致敏物:药物代谢产物杂质;(六)特异质

特点:非免疫反应

高敏体质;第二节药物剂量与效应关系

(Dose-effectrelationship);什么是量效关系?

如何反映量效关系?

从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。;;;安全性评价指标

1.治疗指数(TherapeuticIndex,TI)

=LD50/ED50

2.安全范围ED95~LD5之间的距离

95%有效量5%致死量;;第四节药物与受体;一认识过程

二受体概念和特性:

蛋白质胞膜、胞浆、细胞核

极高的识别能力

配体a)内源性,激素、神经递质、血管活性物质

b)外源性

高度选择性

饱和性

可逆性可解离,可置换

;;;三受体与药物的相互作用;

[D]=0E=0

[D]KDE=Emax

KD=[D];亲和力

KD平衡解离常数

药物与受体亲和力

有单位(浓度单位mol/L)

KD越大,药物与受体亲和力越小(反比)

pD2亲和力指数(正比)

pD2=-㏒KD

;内在活性

0≤?≤1;四作用于受体的药物分类;;;;五受体类型;

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