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药学院本科生09——10学年第二学期《药物化学》课程期末考试试卷

试写出以下药物的化学结构式或名称及临床用途〔此题20分，每题2分〕

1盐酸普鲁卡因2扑热息痛3可待因4阿司匹林5哌替啶

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二、选择题〔此题共15分，每题1分〕

1.以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解毒药〔〕

A芬太尼B纳曲酮C埃托啡D哌替啶

2．MorphineHydrochloride水溶液加碳酸氢钠和碘试液，加乙醚振摇后，醚层显红色，水层显绿色，说明含有以下哪种杂质〔〕

A双吗啡B羟吗啡酮C阿扑吗啡D伪吗啡

3．关于舒林酸，以下说法错误的选项是〔〕

A该药物为小分子有机酸，可增加尿素的排泄，用于治疗痛风B该药物顺式体有效

C该药物属于前体药物，在体内甲基亚砜转化为甲硫基化合物D舒林酸是茚类衍生物

4.合成镇痛药化学结构不具备以下哪些特点〔〕

A分子中具有一个平坦的芳环结构B有一个碱性中心，在生理pH下能大局部电离成阳离子

C含有哌啶或类似哌啶的结构D碱性中心和平坦的芳环结构不再同一平面

5．如何对雄激素进行结构改造，有可能得到具有较好同化作用、较低雄激素的活性的同化激素〔〕

A将19位的甲基去除B将17β-OH酯化C在17α位引入甲基D将18位的甲基去除

6．关于吗啡的性质，以下说法错误的选项是〔〕

A吗啡容易被氧化，氧化产物为伪吗啡和吗啡N-氧化物B吗啡在酸性条件下教稳定，紫外线和重金属能催化氧化反响的发生

C盐酸吗啡中常含有的杂质为伪吗啡D吗啡能和盐酸成盐，故吗啡是酸性物质，没有碱性

7.以下哪些药物是通过研究地西泮药物代谢物得到的毒副作用小的镇静催眠药〔〕

A氯硝西泮B劳拉西泮C氟托西泮D艾司唑仑

8．以下哪些不是引起盐酸普鲁卡因不稳定的因素〔〕

A芳伯氨基的氧化B叔胺的脱烷基C酯键的水解D储存温度过高以及氧化剂的存在

9．结构中不含氮杂环的镇痛药是〔〕

A吗啡B度冷丁C右丙氧芬D芬太尼

10．关于扑热息痛的说法，以下不正确的选项是〔〕

A该药物遇FeCl3显示蓝紫色，是由于分子结构中含有酚羟基

B该药物引起的肝脏毒性可以用N-乙酰半胱氨酸来解救

C该药物常用作抗炎药治疗类风湿性关节炎

D该药物的稀盐酸溶液与亚硝酸钠反响后，再与碱性β-萘酚反响呈红色

11．以下关于吡唑酮类药物的说法，错误的有〔〕

A氨替比林属于3,5-吡唑烷二酮类药物B羟布宗的抗炎效果优于安乃近

C吡唑酮类中的安乃近可用来病情危急时紧急退热D吡唑酮类药物的主要副作用为易引起粒细胞缺乏症

12．以下哪个选项不是雄激素的结构特点〔〕

A具有4-烯-3-酮的结构B18/19位上有甲基取代C17位上必须有烷基取代D17位存在β-OH

13.关于雄激素和雌激素的说法，以下不正确的选项是〔〕

A雄激素的结构专属性很高，结构稍加改变会造成雄激素活性的降低甚至丧失B雌激素的结构专属性不高，甾核对于雌激素来说不是必须的

C天然雌激素雌二醇是活性最强的内源性雌激素，且其口服活性也较高D雄激素具有一定的同化活性，能促进蛋白质的合成

14.关于维生素D的作用，以下说法错误的选项是〔〕

A维生素D3在体内以骨化二醇的形式发挥作用B维生素D能够调节对钙、磷代谢，促进成骨作用

C补充维生素D过多容易造成血钙高，骨损坏等副作用D维生素D对老人的作用不如对儿童和成年人强

15．以下关于阿司匹林的性质，说法错误的选项是〔〕

A阿司匹林在潮湿的环境中容易发生水解反响B阿司匹林一般在胃中和小肠上都被吸收

C阿司匹林是COX的不可逆抑制剂D阿司匹林的副作用主要是由其酸性引起的

三、完成以下药物的合成〔此题共20分，每题10分〕

1．以苯乙腈为起始原料，合成盐酸哌替啶。

2．一异丁苯为原料，合成布洛芬

四、根据药物构效关系，对以下各题进行解释和说明〔此题共15分，每题3分〕

1．比拟以下局麻药作用时间的长短，简要说明理由

2．请分析以下三种化合物具有的结构特点，并指出它们可能具有的共同的活性

3．根据构效关系，比拟吲哚乙酸及其衍生物抗炎活性的强弱，简要说明理由

4．氢化可的松用于治疗类风湿性关节炎，但容易引起过多的钠潴留和钾排泄等副作用，而倍他米松的抗炎效果高，副作用小，以下是氢化可的松和倍他米松的结构式，试根据其结构分析其疗效和毒副作用变化的原因。

5．比拟以下镇痛药镇痛效果的强弱，简要说明理由

五、问答及名词解释题〔此题共30分〕

1．