药物代谢动力学（护理用药指导课件）.pptx

药物代谢动力学

01药物的跨膜转运

药物的作用机制

药物代谢动力学药物代谢动力学简称药动学，主要研究药物在机体内的吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄的过程。

药物的跨膜转运药物的吸收、分布、转化和排泄的共同特点是在体内均需药物转运。药物在体内转运，都要通过体内的各种生物膜，这一过程称为药物的跨膜转运。药物跨膜转运可分为被动转运和主动转运两种方式。

药物的跨膜转运被动转运主动转运不消耗能量无饱和现象无竞争性抑制需特异性载体消耗能量有饱和现象可出现竞争性抑制现象（下山转运）（上山转运）

被动转运简单扩散HAH+A-OH-H2O++滤过扩散易化扩散被动转运

简单扩散的影响因素又称脂溶扩散，是指脂溶性药物通过溶于细胞膜的脂质进行的转运影响脂溶扩散的因素主要有膜两侧的浓度差（成正比）药物的脂溶性（成正比）药物的解离度（成反比）药物（大都是弱酸性或弱碱性）在体液内均有不同程度的解离。非解离型药物极性小,脂溶性大，易跨膜转运；解离型药物极性大，脂溶性小，不易跨膜转运。简单扩散

简单扩散的影响因素A.弱酸性药物在酸性溶液中，解离度小，易通过生物膜

弱碱性药物在碱性溶液中，解离度小，易通过生物膜B.弱酸性药物在碱性溶液中，解离度大，不易通过生物膜弱碱性药物在酸性溶液中，解离度大，不易通过生物膜C.弱酸性药物易进入碱性溶液中；

弱碱性药物易进入酸性溶液中；酸酸，碱碱易通透一酸，一碱难通透结论

简单扩散的影响因素注：弱酸药中毒，给弱碱如NaHCO3，碱化血液、尿液，促弱酸药由组织至血液转运，且肾小管对其重吸收减少，加速其排泄NaHCO3血液离子离子偏碱偏酸组织弱酸药分子肾

简单扩散的影响因素血（PH7.4）乳汁弱酸药弱碱药（分子）（偏碱）（偏酸）注：乳汁易存弱碱药，如鸦片、安定等，致乳儿中毒。

02药物的体内过程

一、吸收二、分布目录三、代谢（生物转化）四、排泄一、吸收

一、吸收定义：药物由给药部位进入血循环的过程。

一、吸收特点1.以被动转运为主。2.分子量愈小、脂溶性愈大或非解离型比值愈大就易吸收。3.主要在小肠吸收，受PH影响。4.存在首关消除。（一）口服

一、吸收药物经肝静脉入全身循环上腔静脉药物经肝门静脉入肝脏小肠吸收药物口服某些药物，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少，这种现象称首关消除。例：硝酸甘油，PO，约90%被灭活，可采用舌下含服的方法，避免首关消除。

一、吸收经口、鼻吸入的药物可经肺泡吸收。肺泡表面积大，血流量丰富，药物吸收快而完全，适用于气体及挥发性药物，也可将药物制成气雾剂，喷雾给药，经肺泡迅速吸收。如沙丁胺醇、乙醚。(二)吸入给药由血流丰富的颊粘膜吸收，可直接进入全身循环。优点：简便、不受消化酶、PH影响、无首关消除。缺点：吸收面积小，不规则。(三)舌下给药

一、吸收1.肌内注射肌肉组织与皮下组织相比有血流丰富，感觉神经末梢较少的特点，故吸收快、疼痛轻，适用于油剂、混悬剂和稍具刺激性的药物。2.皮下注射吸收较口服快，但不适用于有刺激性的药物。(四)注射给药

一、吸收皮肤因表面角质层的屏障，一般药物不易透过，（主要发挥局部作用）但一些脂溶性小分子药物在促渗剂（如氮酮）的作用下，通过皮肤吸收而产生稳定持久的作用。如：硝苯地平贴皮剂（抗高血压）硝酸甘油贴皮剂（预防心绞痛）(五)经皮给药

分布：药物随血液循环，通过各种生物膜到达机体各个部位和组织的过程。二、分布

二、分布（一）血浆蛋白结合率多数药物都与血浆蛋白具有不同程度的可逆性结合。游离型产生药物作用血液中药物暂时灭活不产生疗效暂时性贮存库结合型不能通过生物膜妨碍分布药物与血浆蛋白结合的特点：饱和性、竞争性影响因素

二、分布（二）环境PH和药物理化性质药物分子大小，脂溶性高低可影响药物通过生物膜。环境PH可影响药物的解离度，从而影响药物的分布。具有实际意义的是：碱化血液、尿液，可解救某些药物的中毒，如巴比妥类中毒可用碳酸氢钠碱化血液及尿液，使脑细胞中药物向血浆转移并加速自尿排泄。影响因素