甲磺酸雷沙吉兰作用机制及药物特征介绍.pptx

安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)作用机制及药物特征

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Extendthenow

CNCT-000335

安齐来Q作用机制

MechanismofactionofAzilectR

安齐来Q药物特性

ThemotorsymptomsofAzilectR

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内容目录

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01

02

tI

,

2017年

2005-2006年

雷沙吉兰

获中国CFDA批准

1975-1982年

1996年

发明第二代MAO-BI

雷沙吉兰3

雷沙吉兰：第二代MAO-B抑制剂

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司来吉兰雷沙吉兰

获美国FDA批准4分别获EMA/FDA批准5

1.JamesParkinson.AnEssayontheShakingPalsy.2007.2.RinneUK,etal.JNeuralTransm.1978;43(3-4):253-62

1817年1974-1975年

1stMAO-BI

司来吉兰用于PD治疗2

首页麻痹”

1

ILECT

rasagllne3

穆萨·尤丁教授

ENERGY

MA8XETAurmpt

单胺氧化酶(Monoamineoxidase,MAO)

·单胺氧化酶(MAO)是结合在线粒体外膜的一种黄素蛋白酶1,分为MAO-A和MAO-B两种亚型2

·生理功能：催化多巴胺等内源性神经递质氧化脱氨及减少外源性酪胺，介导多巴胺降解3。

亚型

分布3

代谢4

MAO-A

主要分布外周80%,脑内活性20%

酪胺，多巴胺，5-HT,去甲肾上腺素

MAO-B

主要分布于中枢，脑内活性80%

酪胺，多巴胺，苄胺

1.WangCC,etal.CellMolLifeSci.2013;70(4):599-630.2.JohnstonJP.BiochemPharmacol.1968;17(7):1285-97.3.JJChen.Formulary.2006;41(suppl):18-4.

4.YoudimMB,etal.BrJPharmacol.2006Jan;147:S287-96.

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√正常人群中，主要由MAO-A和COMT两种酶类进行多巴胺的代谢

√PD患者：从突触间隙再摄取的多巴胺减少，作为MAO-A底物的多巴胺代谢在突触前末梢中减少，转为由周围胶质细胞中的MAO-B进行代谢。

多巴胺转运体

突触囊泡

突触前末梢

MAO-B在多巴胺代谢中发挥的作用

1.JennerLangston.MovDisord2011;26(13):2316;2.Sauraetal.NeurobiolAging1997;18:497;3.RiedererYoudim.JNeurochem1986;46:1359;4.Youdimetal.NatNeurosci2006;7:295

酪氨酸左旋多巴

DDC

多巴胺

MAO-A:A型单胺氧化酶

MAO-B:B型单胺氧化酶

COMT:儿茶酚氧位甲基转移酶TH:酪氨酸羟化酶

DDC:多巴脱羧酶

血脑屏障

胶质细胞

3-OMD

COMT

多巴胺

MAO-A

D₂突触后末梢

MAO-B

COMT

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左旋多巴

酪氨酸

多巴胺

DDC

TH

D₁

正常脑部：多巴胺神经递质传导

突触前神经元A型单胺氧化酶

多巴胺转

运体

泽放多巴

D2

D3D4

突触后神经元

D5

ILECT

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D1

早期帕金森病：多巴胺传导

血脑屏

突触前神经元较少

A型单胺氧