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肾上腺素受体阻断药
目录/Contents0102α受体阻断药β受体阻断药
概述概念:肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲和力,能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用的一类药,也称抗肾上腺素药。
肾上腺素受体激动药的分类按与受体结合的类型分类3.α、β受体阻断药1.α受体阻断药2.β受体阻断药酚妥拉明、酚苄明拉贝洛尔β1、β2受体阻断药:普萘洛尔β1受体阻断药:阿替洛尔
01α受体阻断药
添加题α受体阻断药α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。??短效酚妥拉明与a-R结合疏松弱、快、短竞争性长效酚苄明与a-R结合牢固强、慢、久非竞争性
肾上腺素升压作用的翻转添加题“肾上腺素升压作用的翻转”(adrenalinereversal):α受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。给肾上腺素受体阻断药前后,儿茶酚胺对犬血压的作用
α受体阻断药——酚妥拉明又名立其丁(regitine),为短效α受体阻断药。酚妥拉明【体内过程】口服生物利用度低,常采用肌内注射或静脉给药,药物在体内迅速代谢和排泄,肌肉注射作用维持30~45分钟。
一、药理作用1.收缩血管1.舒张血管兴奋心脏升高血压静脉注射酚妥拉明,可阻断血管平滑肌α受体和直接松弛血管平滑肌,使血管舒张,肺动脉压和外周阻力降低,血压下降。因血压下降可反射性地兴奋交感神经,又因阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜α2受体,增加NA释放,故可兴奋心脏引起心率↑,心肌收缩力↑,心输出量↑。胃肠平滑肌兴奋;胃酸分泌增加2.兴奋心脏3.拟胆碱和拟组胺作用
二、临床用途1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺素静脉滴注外漏3.嗜铬细胞瘤可用本药作局部注射,以拮抗去甲肾上腺素的血管收缩作用,防止局部组织缺血坏死。可用于肢端动脉痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎。用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、嗜铬细胞瘤所致的高血压危象及手术前治疗。
二、临床用途酚妥拉明能扩张血管,解除心力衰竭引起的小动脉和小静脉的反射性收缩,降低心脏前、后负荷,使左室舒张末期压和肺动脉压下降,心排出量增加,心力衰竭得以减轻。5.难治性充血性心力衰竭4.休克适用于感染性休克、心源性休克及神经源性休克。本药能扩张血管,改善微循环;还可增强心肌收缩力,增加心排出量,有利于休克的纠正。但给药前应补足血容量,否则,可致血压下降。
知识链接——嗜铬细胞瘤肾上腺髓质及交感神经节中的嗜铬细胞无限制生长即形成嗜铬细胞瘤。该肿瘤细胞可持续性或阵发性向血液及组织释放肾上腺素和去甲肾上腺素,导致患者出现持续性或阵发性高血压、头痛、出汗、心悸及代谢紊乱等一系列临床症状。手术切除肿瘤为本病的根治措施。术前患者骤发高血压危象(血压急剧升高,剧烈头痛、头晕、视力模糊、气促、心动过速,甚至出现心绞痛、肺水肿、高血压脑病等表现),应立即使用药物抢救。
知识链接——嗜铬细胞瘤可用酚妥拉明5mg加入5%葡萄糖溶液20ml缓慢静脉推注,同时密切观察血压,当血压降至160/100mmHg左右时即停止推注,继之以10~50mg酚妥拉明溶于5%葡萄糖生理盐水500ml中缓慢静脉滴注。一般病例需40~60mg方可控制。
三、不良反应可引起心动过速、直立性低血压和心绞痛。一旦引起低血压,应取平卧位,必要时可用去甲肾上腺素或间羟胺升压。静脉给药易致心律失常、心绞痛。冠心病患者慎用。1.心血管反应2.胃肠反应本药的拟胆碱作用及组胺样作用可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻及胃酸分泌增多等,甚至可诱发或加剧溃疡病,故胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。
α受体阻断药——酚苄明【体内过程】因局部刺激性强,不做肌内注射或皮下注射,主要采用静脉给药和口服给药,但口服吸收少而不规则,本药脂溶性高,大剂量用药可积蓄于脂肪组织中,然后缓慢释放,停药一周后尚有少量残存于体内,由于药物与受体结合牢固,加之排泄缓慢,一次用药其作用可持续3~4天。酚苄明为长效α受体阻断药,阻断α受体作用强大而持久。(phenoxybenzamine)
α受体阻断药——酚苄明【药理作用】酚苄明能阻断血管平滑肌的α受体,使血管扩张。外周阻力降低,改善微循环。其特点是作用缓慢、强大而持久。【临床用途】1.外周血管痉挛性疾病用于酚妥拉明无效时的患者。2.嗜铬细胞瘤
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