抗生素类—β内酰胺类抗菌药（护理用药指导课件）.pptx

β-内酰胺类抗生素;β-内酰胺类抗生素（β-lactamantibiotics）是一类化学结构中具有β-内酰胺环的抗生素，临床最常用的有青霉素类与头孢菌素类，此外还有非典型的β－内酰胺类抗生素。此类抗生素具有抗菌活性强、适应证广、毒性低及临床疗效好的优点。;青霉素类抗生素的母核是由6－氨基青霉烷酸（6-APA）和侧链构成。6-APA是由一个噻唑环和β-内酰胺环组成。6-APA是青霉素类抗生素维持抗菌活性的必需结构。侧链与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关。根据来源不同，青霉素类抗生素可分为天然青霉素和人工半合成青霉素两大类。;天然青霉素

青霉素G(penicillinG，苄青霉素benzylpenicillin)青霉素G的侧链为苄基，故称苄青霉素，是青霉菌培养液中提取的5种青霉素(x，F，G，K，双H)之一，因其化学性质相对较稳定，产量高，毒性低，价格廉等而常用。;青霉素为有机酸，常用其钠盐或钾盐。其干燥粉末在室温下稳定，保存数年仍有抗菌活性。水溶液极不稳定，易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且不耐热，还可生成具有抗原性的降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸，故应现用现配。;1.胃酸和酶的影响

青霉素G口服易被胃酸及消化酶破坏，吸收少且不规则，故不宜口服。通常采用肌内注射或静脉滴注给药。肌内注射吸收迅速且完全，该药因脂溶性低而难于进人细胞内，主要分布于细胞外液。

2.分布和排泄

广泛分布于全身各部位，肝、胆、肾等，房水和脑脊液中含量较低，但炎症时药物通透性增加，可达有效浓度。青霉素G几乎全部以原形经尿排泄，T1/2约为0.5～1.Oh，作用可以维持4～6h。;青霉素类的基本结构

为6-氨基青酶烷酸(6-APA);（2）抗菌机制：结合PBPs，抑制细胞壁合成。

A抑制转肽酶的活性

B人体不受?-内酰胺类抗菌药物影响细菌细胞壁缺损。胞壁缺损，水分渗入、菌体膨胀、死亡。;1.产生水解酶β-内酰胺酶（水解机制）例如：青霉素酶；头孢菌素酶;（一）天然青霉素：青霉素G;【抗菌作用】（三菌一体）

（1）G+球菌：敏感的葡萄球菌、草绿色链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌；

G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌；

产气夹膜杆菌、乳酸杆菌

血性链球菌、肺炎球菌

：白喉伤风、炭疽杆菌

产气夹膜杆菌、乳酸杆菌;（二）半合成青霉素;（二）半合成青霉素;(二)半合成青霉素;（二）半合成青霉素;1.抗菌谱广，作用强;第一代：头孢噻吩cefalothin1头孢唑啉cefazolin5

头孢氨苄cefalexin4头孢拉定cefradin6

第二代：头孢呋辛cefuroxime（西力欣）

头孢孟多cefamandole头孢克洛cefaclor

头孢丙烯cefprozil

第三代：头孢噻肟cefotaxime头孢曲松（菌必治）

头孢他定（复达欣）头孢克肟（世福素）

头孢哌酮（先锋必）

第四代：头孢匹罗cefpirome头孢吡肟（马思平）

头孢利定cefolidin头孢噻利cefoselis;第一代头孢菌素;第二代头孢菌素;第三代头孢菌素;第四代头孢菌素;;[抗菌谱];[临床应用];1.过敏反应：过敏性休克罕见，与青霉素有交叉过敏

2.肾毒性：第一代多见

注意：避免与肾毒性的药物合用

静脉炎或出血倾向：头孢呋辛、头孢孟多、头孢哌酮；防治：VK

4.高钠血症：大量静脉注射钠盐

5.其他：“醉酒样”反应、二重感染;1.避免过敏反应

2.加强对不良反应的观察;1.头霉素类:头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦

【构效关系】在7-ACA的C7上增加了甲氧基，其作用类似于替莫西林，具有良好的耐酶特征。;【主要药物及抗菌谱】

头孢西丁，与第二代头孢抗菌谱活性相同，抗厌氧菌作用强于第三代头孢。

【临床应用】

腹腔、盆腔、妇科的需氧和厌氧菌混合感染。;2.氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢

【构效关系】1位硫为氧取代，7位碳上也有甲氧基。

【抗菌谱】抗菌谱广，对革兰阴性球菌、革兰阴性杆菌和厌氧菌均有强大的抗菌活性；对多种β-内酰胺酶稳定

【临床应用】尿路、呼吸道、妇科、胆道感染及脑膜炎、败血症的治疗。

;;【构效关系】N原子上连有强吸电子磺酸基团，更有利于β-