第11章 肾上腺素受体阻断药课件.ppt

第11章肾上腺素受体阻断药第11章肾上腺素受体阻断药第11章肾上腺素受体阻断药第11章肾上腺素受体阻断药第11章肾上腺素受体阻断药*

肾上腺素受体阻断药第11章肾上腺素受体阻断药*第一节?肾上腺素受体阻断药基本作用阻断皮肤、粘膜、内脏血管?1-R血管扩张阻断突触前膜?2-RNA释放第11章肾上腺素受体阻断药*短效类：酚妥拉明（phentolamine)药理作用：1、扩张血管：阻断?1-R，（iv.直接扩张血管）2、兴奋心脏；血管扩张反射性兴奋心脏。阻断?2-R使NA释放3、其他作用：拟胆碱作用（胃酸）组胺样作用（皮肤潮红）第11章肾上腺素受体阻断药*临床应用1、外周血管痉挛性疾病：如：肢端动脉痉挛、血管栓塞性脉管炎、NA静滴外漏。2、嗜铬细胞瘤的诊断及治疗。a、酚妥拉明试验：iv.5mg，b、嗜铬细胞瘤引起的高血压危象，可使血压迅速下降。第11章肾上腺素受体阻断药*3、抗休克：低排高阻型休克疗效较好。4、充血性心力衰竭：扩张血管降低心脏前、后负荷缓解心衰。第11章肾上腺素受体阻断药*低血压、胃肠道反应、诱发溃疡病、诱发心律失常和心绞痛。不良反应第11章肾上腺素受体阻断药*作用时间：3～4day。应用：主要用于外周血管痉挛性疾病。不良反应：常见体位性低血压、心悸、鼻塞及胃肠道症状。长效类：酚苄明（phenoxybenzamine)第11章肾上腺素受体阻断药*第二节β肾上腺素受体阻断药药理作用1.β受体阻断作用（1）心血管系统：阻断心脏?1-RHR、传导、收缩力收缩血管：与阻断?2-R和心脏抑制、反射性兴奋交感神经有关。第11章肾上腺素受体阻断药*（2）收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌?2-R支气管平滑肌收缩气道阻力（该作用对正常人较弱，对支气管哮喘者可诱发或加重）。第11章肾上腺素受体阻断药*（3）肾素释放减少：阻断肾小球旁器?1-R肾素分泌（4）减慢代谢：与拟肾上腺素药作用相反，血糖，血脂肪酸。第11章肾上腺素受体阻断药*2.内在拟交感活性（ISA)ISA即有些?-R阻断药对?-R具有部分激动作用（partialagonisticaction)有ISA的?-R阻断药抑制心脏、收缩支气管作用较无ISA药物为弱。第11章肾上腺素受体阻断药*3.膜稳定作用降低细胞膜对离子的通透性（Na+、K+等），抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十倍才出现，无应用价值）。4.其他抗血小板聚集作用、降低眼内压（与抑制房水形成有关）第11章肾上腺素受体阻断药*1.抗高血压与阻断多个部位?-R有关（详述见抗高血压药物）。2.抗心绞痛和心肌梗塞与阻断?-R、抑制BPC聚集有关。临床应用第11章肾上腺素受体阻断药*3.抗心律失常与抑制窦房结、抑制传导速度有关（详见抗心律失常药）4.其他甲亢（辅助性治疗）、青光眼（噻吗洛尔滴眼）、偏头痛第11章肾上腺素受体阻断药*一般不良反应：胃肠道反应，偶见过敏反应（皮疹，BPC下降）严重不良反应：急性心力衰竭加重过缓性心律失常禁忌症：心功能不全、过缓性心律失常、支气管哮喘。不良反应第11章肾上腺素受体阻断药*一、非选择性β受体阻断药常用药物第11章肾上腺素受体阻断药*普萘洛尔（propranolol，心得安）系较早应用而目前应用最广泛的?受体阻断药。体内过程特点：口服吸收率90%，首关消除60～70%，F为30%，T1/22～5h。肝内代谢个体差异大，相同剂量、血浆高峰浓度可相差25倍。故应从小剂量开始逐增至适当剂量。药理作用特点：?受体阻断作用强，无ISA。第11章肾上腺素受体阻断药*纳多洛尔（nadolol）作用特点；作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可增加肾血流量（肾功能不全需用?受体阻断药者可首选）。T1/2长达10~12h。每天一次即可。无ISA作用。第11章肾上腺素受体阻断药*噻吗洛尔（timolol）作用特点；是