第二十六章 第一节 肾上腺皮质激素课件.ppt

第二十六章第一节肾上腺皮质激素分泌调节：1.糖皮质激素的分泌受ACTH调节。一、糖皮质激素第二十六章第一节肾上腺皮质激素实线表示促进虚线表示抑制应激刺激下丘脑腺垂体肾上腺皮质糖皮质激素CRHACTH短反馈长反馈糖皮质激素分泌调节示意图第二十六章第一节肾上腺皮质激素2.正常人糖皮质激素的分泌有昼夜节律性，凌晨开始上升，上午8~10时氢化可的松血浓度到高峰，然后逐渐下降。午夜12时最低。第二十六章第一节肾上腺皮质激素基本结构123451119876910121314181716152021为共同结构ABCDC1-2为双键时抗炎及糖代谢作用强C9引入F，C6引入-CH3，抗炎强、水盐代谢弱第二十六章第一节肾上腺皮质激素特点：1)共同的有C3的酮基，C20的羰基，4.5的双键，C17的羟基；盐皮质素C17位上无羟基2)C11上为酮基的属前体物，经肝还原转化才具活性；3)C1-2为双键时，抗炎及对糖代作用强；4)C9引入F，C6引入-CH3，抗炎强，H2O，Nacl代谢弱。由此获得了多种新型药物。第二十六章第一节肾上腺皮质激素[常用药物]口服、注射：可的松、氢化可的松、强的松、强的松龙、曲安西龙、地塞米松、倍他米松外用：倍氯米松、氟轻松第二十六章第一节肾上腺皮质激素分类药物水盐代谢比值糖代谢比值抗炎作用比值t1/2(h)等效剂量(mg)口服常用量(mg)短效类氢化可的松1.01.01.01.52010～20可的松0.80.80.81.52512.5～25中效类泼尼松0.63.53.53.3352．5～10泼尼松龙0.64.04.03.3352.5～10甲泼尼龙0.55.05.03.3342.0～8曲安西龙05.05.03.3342.0～8长效类地塞米松030305.00.750.75～1.5倍他米松030～3525~355.00.600.6～1.2外用类氟氢可的松12512氟轻松40常用糖皮质激素类药物比较第二十六章第一节肾上腺皮质激素体内过程1.PO、注射均有效，80%与皮质激素转运球蛋白结合，10%与白蛋白结合。2.肝代、肾排,肝、肾功能↓时,易致不良反应。可的松和泼尼松需在肝内转化为氢化可的松和泼尼松龙后才能发挥作用.严重肝病时只宜用氢化可的松或泼尼松龙。第二十六章第一节肾上腺皮质激素生理作用：1、糖代谢：加速↑糖异生↓外周组织对糖的摄取和利用2、蛋白质代谢：↑皮肤、肌肉、骨骼等蛋白质分解、↓合成影响生长发育、伤口愈合。3、脂肪代谢：体脂重新分布向心性肥胖。血中游离脂肪酸↑，胆固醇含量↑高脂血症。血糖↑诱发糖尿病负氮平衡第二十六章第一节肾上腺皮质激素4、水、盐代谢：长期大量用可致水钠潴留诱发高血压、低钾抗VitD的作用，降低钙的吸收，促进排泄导致低钙、低磷、脱钙，骨质疏松。第二十六章第一节肾上腺皮质激素第二十六章第一节肾上腺皮质激素1.抗炎作用：特点：⑴对各种病因（理化、免疫、生物）引起的炎症均有非特异性对抗作用⑵作用强大⑶能抑制炎症的全过程药理作用第二十六章第一节肾上腺皮质激素炎症表现早期：血管舒张血浆外渗组织水肿WBC浸润、吞噬、炎症因子释放红、肿、热、痛功能障碍晚期：纤维母细胞增殖结缔组织增生疤痕生成伤口愈合第二十六章第一节肾上腺皮质激素早期：

抑制渗出，

缓解症状，改善全身状况2)后期：抑制毛细血管和成纤维C增生。延缓肉茅组织的形成，减轻后遗症。注意:抗炎不抗菌,降低机体的防御功能,和足量有效抗菌药合用第二十六章第一节肾上腺皮质激素作用复杂，认为与以下因素有关：1)↓血管通透性；2)稳定溶酶体膜；3)?炎症过程中的酶系统；4)?单核C、巨噬C的聚集；5)?磷酯酶A2的活性；6)阻塞膜孔；