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胆碱受体冲动药

药动学

药理作用

临床应用

不良反响

乙酰胆碱(MN)

ACh

ACh脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；

ACh易在AChE作用下迅速水解失效；大剂量静脉注射才能出现药理作用；

ACh在体内作用广泛，选择性差。

无临床价值，作为药理研究的工具药

1、M样作用:

血管舒张，血压下降(一过性)

心脏：心率减慢

支气管、胃肠道、眼平滑肌：收缩

腺体：分泌增加

眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

2、N样作用:

大剂量：全部植物神经节兴奋

胃肠道、膀胱平滑肌收缩；

腺体分泌增加；心肌收缩力加强；小血管收缩，血压升高；骨骼肌收缩

卡巴胆碱〔carbachol〕

不易被AChE水解，作用时间较长

醋甲胆碱〔methacholine〕

可被AChE水解，水解较慢，作用较长。贝胆碱：不易被AChE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。

毛果芸香碱(M)

〔匹鲁卡品〕

对眼和腺体作用明显，对心血管影响小

1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

2.腺体：汗腺、唾液腺分泌增加

3.平滑肌：兴奋肠道平滑肌，

4.心血管系统：心率和血压短暂↓

1.青光眼：首选药物。

2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

3.口腔枯燥

眼科局部用药无明显不良反响

剂量过大或口服给药时出M受体过度兴奋，可用阿托品对抗。

烟碱(N)

〔尼古丁〕

烟碱在粘膜易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少局部以原形从肾排出

作用于多种神经效应器和化学感受器，可使受体脱敏，随时间的延长，可阻断N受体

剧毒，急性中毒死亡快

长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

药动学

作用机制

药理作用

临床应用

不良反响

禁忌症

新斯的明

季铵类

p.o生物利用度低

较少进入BBB

与AChE结合，但较牢固，使AChE活性抑制，水解ACh减慢，ACh堆积－－拟胆碱作用

抑制AChE?完全拟胆碱?兴奋M、N受体

对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱

对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强

重症肌无力

腹气胀及尿潴留

阵发性室上性心动过速

竞争性肌松药中毒(阿托品

毒扁豆碱：叔胺类化合物，可进入中枢

用途：局部治疗青光眼

机械性肠梗阻

泌尿道梗阻

有机磷酸酯类

牢固结合AChE从而抑制其活性，造成ACh大量蓄积，如不及时抢救，AChE可迅速老化而彻底失活

胆碱能危象：胆碱能神经突触

胆碱能神经肌肉接头

中枢神经系统

解毒：消除毒物

解毒药物：阿托品

胆碱酯酶复活药

碘解磷定

胆碱酯酶复活药

水溶性低，溶液不稳定，容易释放碘。用时溶解，仅限于静脉注射

与磷酰化的AChE结合，再裂解为磷酰化解磷定和AChE，恢复其水解ACh的活性。还可以与游离的有机磷结合，从而阻止它的毒性。

胆碱受体阻断药

药理作用

临床应用

不良反响

禁忌症

阿托品

腺体分泌增加；眼：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹

平滑肌松弛；心脏：心率加快，促进房室传导

血管扩张

全麻前给药、眼科用药〔虹膜睫状体炎，验光配镜〕、平滑肌痉挛性疼痛、缓慢性心律失常、感染性中毒性休克、解救有机磷酸酯类中毒

作用广泛，副作用多

小剂量：口干、视力模糊、心率加快、扩瞳、皮肤潮红

大剂量：上述所有病症加重，中枢病症出现，甚至中毒

青光眼

前列腺肥大

肾上腺素受体冲动药

药动学

作用机制

药理作用

临床应用

不良反响

禁忌症

肾上腺素(AD)

(αβ)

口服无效

皮下注射吸收缓慢

肌肉注射吸收迅速

直接冲动αβ受体

α(++++),

β1(+++),

β2(+++)

心脏：β1“三正”

血管：α1－缩血管β2－舒血管

血压：小剂量－收缩压↑大剂量－血压↑

支气管平滑肌：α1－收缩β2－舒张

代谢：糖原、脂肪分解，G摄取减少

1.心脏骤停

2.过敏性休克首选药

3.支气管哮喘急性发作

4.与局麻药配伍及局部止血

心悸、烦躁、头痛

剂量过大或吸收过快：心律失常、血压骤升，脑出血

血管扩张药解救

器质性心脏病，高血压冠脉病变，甲亢，糖尿病

麻黄碱

(αβ)

性质稳定，可口服

作用弱而持久

中枢兴奋作用显著

可发生快速耐受性

直接冲动αβ受体

间接促进神经末梢释放NA

1.心血管：收缩血管，血压升高

2.平滑肌松弛

3.中枢作用：兴奋中枢

4.快速耐受性递，受体脱敏

1.防治某些低血压〔硬膜外和蛛网膜下腔麻醉〕2.鼻粘膜充血所致鼻塞：滴鼻

3.防治轻度支气管哮喘

4.缓解过敏反响的皮肤粘膜病症

多巴胺DA

(αβ)

NA合成之前体

重要神经递质

口服易破坏，静滴给药；作用时间短

不易过血脑屏障

小剂量冲动DA受体

大剂量冲动αβ，促进NA释放

1.心血