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第五节NO供体药物
NODonorDrugs
心绞痛
心绞痛的发病原因
心肌急剧地暂时性地缺血或缺氧
治疗心绞痛
增加供氧或降低耗氧
2
抗心绞痛药
β受体阻断剂普萘洛尔
钙通道阻滞剂硝苯地平、维拉帕米
硝酸酯及亚硝酸酯类硝酸甘油，硝酸异山梨酯；
硝酸酯及亚硝酸酯类属于NO供体药物
3
硝酸甘油的作用机制
分解出一氧化氮（NO）
扩张气管平滑肌
（穆拉德，1977）
4
NO即内皮舒张因子
NO，是一种活性很强的物质，可以有效地扩张血管降低血压
（伊格纳罗，1986）
在血管内皮细胞中存在一氧化氮合成酶（NOS）
5
6
VIAGRA
伟哥（西地那非，万艾可）
7
NO供体药作用机制
在一定条件下释放得到外源性NO分子
为治疗心绞痛的主要药物
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NO供体药的分类
硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯；
其他硝普钠、吗多明
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一、有机硝酸酯类
硝酸甘油
Nitroglycerin
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1、理化性质
性状
水解性
鉴别反应
11
1）性状
淡黄色油状液体
低温凝固两种晶型
吸水成塑胶状
遇热和撞击易爆
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2）水解性
在中性和弱酸性条件下相对稳定
在碱性条件下迅速水解
其产物分别为醇、烯类化合物和醛
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3）鉴别反应
加入KOH试液加热生成甘油，加入硫酸氢钾加热生成恶臭的丙烯醛气体
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2、体内代谢
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3、作用
治疗心绞痛
也能治疗哮喘、胃肠道痉挛
但这种情况并不常用
可能引起偏头痛
药物代谢动力学特点
吸收快，起效快
经口腔粘膜作用明显
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4、其他甘油酯药物
丁四硝酯硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯
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有机硝酸酯类
包括有机硝酸酯类和有机亚硝酸酯类
硝酸酯类连续使用易产生耐受性
-在体内被巯基还原成亚硝酸酯类产生作用
-硫醇含量下降使其不能转化为亚硝酸酯
同时给予硫化物还原剂可起保护作用
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二、其他类
吗多明
Molstdomine
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作用
自发释放出NO分子，具扩张血管作用
还有抗血小板聚集的作用
可预防血栓的形成
舌下给药后2~4min即可起效
持续有效时间为6~7hr，
疗效可靠，首过效应较低
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硝普钠
SodiumNitroprusside
为络合物，容易水解
释放出NO
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主要学习内容
重点药物
硝酸甘油性质、作用
NO供体药分类及代表药
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