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第1章药理学总论——绪言

名词解释

药理学：研究药物与机体〔包括病原体〕相互作用的规律及其原理的科学。包括药动学和药效学。

药动学：即药物代谢动力学，研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律。

药效学：即药物效应学，研究药物对机体的作用及作用机制。

药物代谢动力学

名词解释

首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，使进入全身血循环内的有效药物良明显减少，这种作用称首过消除。

肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物局部再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环。这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。

再分布：药物先分布于血流量大的组织器官，随后向其他组织器官转移的这种现象称为再分布。如静脉麻醉药硫喷妥钠(pentothalsodium)先向血流量大的脑组织分布，药物浓度迅速升高而产生麻醉效应，但脑组织中的药物很快随血流再向脂肪组织转移，浓度迅速下降而麻醉效应消失。

药酶的诱导：有些药物所诱导的药物代谢酶的底物，因此在反复应用后，药物代谢酶的活性增高，其自身代谢也加快，这一作用称诱导，导致酶活性增高。

药酶的抑制：有些药物可抑制肝微粒体酶的活性导致同时应用的一些药物代谢减慢。这类抑制物和药物代谢酶结合，竞争性抑制其他底物代谢。

T1/2：即药物消除半衰期，是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

表观分布容积：当血浆和组织内药物分布到达平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积〔Vd〕

去除率：是机体消除器官在单位时间内去除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体去除。

生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率，以及药物进入全身循环的速度称生物利用度。

简答题

药物的体内过程包括哪几个方面？

药物体内过程〔ADME〕包括：

1、吸收(absorption)

2、分布(distribution)

3、代谢(metabolism)

4、排泄(excretion〕

药物效应动力学

名解

效能：随着药物剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，假设继续增加药物浓度或剂量而其效应不在继续增加，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。

效价强度：指能引起等效反响〔一般采用50%效应量〕的相对浓度或剂量，其值越小那么强度越大。

治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值?(LD50/ED50)称为治疗指数，用以表示药物的平安性。比值越大相对平安性越大，反之越小，并不完全可靠。

简答题

何为药物不良反响，药物不良反响主要包括哪些类型？请举例说明。

凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反响统称为药物不良反响。包括：

?1〕副反响：在常用剂量下与治疗目的无关的效应〔副作用〕。发生的常用剂量下，不严重，难防止的。如阿托品用于解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸、便秘等副反响。

?2〕毒性反响：药物量大或蓄积体内时发生的危害性反响，一般比拟严重，可以预知和可防止的。分为：①急性毒性反响②慢性毒性，致癌、致畸胎、致突变三致反响也属于慢性毒性范畴。.

?企图增加剂量或延长疗程以到达治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的。

?3〕后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现乏力、困倦等现象。

?4〕停药反响：突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反响。如久服可乐定降压药，停药次日血压明显上升。

?5〕变态反响〔过敏反响〕：指与药理作用无关的病理性免疫反响。不可预知，有皮疹、发热、休克等表现。

6〕特异质反响：特点-遗传异常的免疫反响；与剂量成比；与固有药理作用根本一致；药理拮抗药有效。如对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生的特异质反响时由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。

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第4章影响药物效应的因素

名词解释

耐受性：耐药性为机体在连续屡次用药后反响性降低。增加剂量可恢复反响，停药后耐受性可消失，再次连续用药又可发生。易引起耐受性的药物有巴比妥类、亚硝酸类、麻黄碱、肼屈嗪等。

依赖性：依赖性是在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性两种。

耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。

第5~8章

简答题

1、试述毛果芸香碱、新斯的明的作用和用途。

毛果芸香碱

新斯的明

作用

缩瞳

2.降低眼压3.调节痉挛

1.兴奋骨骼肌

2.兴奋胃肠和膀胱平滑肌

3.减慢心率

4.对抗M、N-R阻断药作用

用途

治疗青光眼、虹膜炎、胆碱受体阻断药中毒

治疗重症肌无力，术后肠胀气、尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药筒箭毒碱中毒、阿托品