药物化学 第一节 抗溃疡药.pptx

第五章消化系统药物;2;3;4;第一节抗溃疡药;6;7;8;9;10;11;12;13;14;15;16;17;;19;20;21;22;23;24;25;26;27;28;29;30;31;32;33;34;35;36;37;38;39;枸橼酸铋雷尼替丁

ranitidinebismuthcitrate;41;42;43;44;结构由三部分组成

碱性芳杂环--易曲挠的四原子链--平面极性基团

;二、质子泵抑制剂;47;（一）不可逆性质子泵抑制剂

;第一代不可逆性质子泵抑制剂;50;51;52;53;54;55;56;代谢;58;59;60;61;1、结构和命名;63;代谢;3、作用;66;;68;（二）可逆性质子泵抑制剂;H+/K+-ATP酶是胃壁细胞上的一种跨膜蛋白，其中分布着ATP结合位点和离子结合位点

H+/K+-ATP酶有E1和E2两种可以互相转化的形式。E1型酶的离子结合位点在细胞内的胞浆侧，与H+亲和作用强；E2型的离子结合位点在细胞膜外侧，与K+有很强的亲和力

E1型与胞浆内的H+结合的同时也与ATP结合形成磷酶结合物（E1P），此结合物为H+/K+-ATP酶由E1型转化为E2型提供能量。E1P将H+从胞浆转移至细胞膜顶端内陷形成的分泌性微管内并释放出H+，同时将酶转化为磷酸化的E2型。E2型的H+/K+-ATP酶与分泌性微管内K+结合，将其转运至胞浆，同时去磷酸化，转化为E1型。

;;瑞伐拉赞(revaprazan)2005年9月获韩国FDA批准上市，用于治疗十二指肠溃疡和胃炎。

正在临床研究中的还有soraprazan（BY359）;73;74