药物效应动力学.pptx

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药物效应动力学

Pharmacodynamics;药物的药效学特征;选择性;药物作用和药理学效应;AChMR;治疗作用和不良反应

(TherapeuticEffectsandAdverseReactions)

;;;毒性反应

(Toxicreaction,Toxicity)

用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。药理作用延伸;苯巴比妥催眠?次晨头晕、困倦;停药反应

(Withdrawalreaction)

突然停药后原有疾病加重

也称反跳(Reboundreaction);继发反应(secondaryrection);

变态反应(Allergicrection);特异质反应

(idiosyncrasy);依赖性/成瘾性(dependence/addiction);Ifsomethingisnotapoison,itisnotadrug

Thedosemakesthepoison;;药物的量效关系

Dose-effectRelationship;量效曲线(Doseresponsecurve);相关概念;Potency:ameasureoftheamountofdrugnecessarytoproduceaneffectofagivenmagnitude.Theconcentrationofdrugproducinganeffectthatis50percentofthemaximumisusedtodeterminepotencyandiscommonlydesignatedastheEC50;Efficacy:Emax,theabilityofadrugtoelicitaresponse;23;24;半数中毒量(TD50或TC50)

使50%受试者出现毒性反应时的药物剂量; SomeAcuteOralLD50Values

Category Dose SpeciesChemical (mg/kgbodyweight)

Practicallynontoxic

15000

Slightlytoxic 10000 Mouse乙醇

5000

Moderatelytoxic 4900 Rat 氯化钠

750 Rat 阿托品

500

Highlytoxic 250 Rat 胺甲萘(杀虫药)

50

Extremelytoxic 13 Rat 对硫磷三氧化二砷

5

Supertoxic 3 Rat 华法林

0.4 Duck 黄曲霉素B1;治疗指数

(TherapeuticIndex)

LD50/ED50

安全范围

LD5/ED95

表示药物安全性;Therapeuticwindow,istherangeofsteady-stateconcentrationsofdrugthatprovidestherapeuticefficacywithminimaltoxicity;29;药物作用机制

MechanismofDrugAction;非特异改变理化条件

影响细胞物质代谢

影响生理物质转运、递质释放、激素分泌

改变酶的活性

影响细胞膜离子通透

影响核酸代谢

影响免疫功能

改变遗传物质

作用于受体;非特异性药物作用机制:与药物的理化性质有关.

渗透压作用:如甘露醇的脱水作用.

脂溶作用:如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用.

影响pH:如抗酸药中和胃酸.

络合作用:如二巯基丙醇络合汞,砷等重金属离子而解毒.

;药物作用靶点;34;35;H+-K+ATP酶抑制剂

作用模式;血管紧张素转换酶抑制剂;;作用于钠通道的药物;作用于钾通道的药物;;分类;;作用于神经递质转运体的药物;药物与受体

InteractionofDrugandReceptor;狭义:Thesensingelementsinthesystemofchemicalcommunicationsthatcoordinatesthefunctionofallthedifferentcellsinthebody.

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