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药学学报()∶～
ActaPharmaceuticaSinica1998,3310793800・793・
HPLC分离测定研究新进展
3
彭清涛胡文祥谭生建
(国防科工委军事医药研究发展中心北京)
,100101
手性是宇宙间普遍特征之一。药物的手性手性流动相添加剂法()。两者的共同特
CMPA
对生理活性的影响近年来为人们关注。许多药点是均以现代技术为基础并引入不对
HPLC,
()
物对映体有不同的药动学和药效学并且往往称中心或光活性分子不同的是法是将
,;CDR
()
有药理作用的显著差异。多数情况下只有一其引入分子溶质内而和则引入
,,CSPCMPA
种药物对映体有显著的药理活性而另一种对分子间。引入手性环境使药物对映体间呈现物
,
映体活性较低或没有活性甚至活性相反或导理特征的差异是其HPLC拆分的基础。本文
,
[1]
在吕湘林等综述的基础上进一步系统评述
致毒副反应。目前国际上临床用的1200多种,
化学药物中有种含手性因素其中只有了近年来利用HPLC分离测定药物对映体的
,480,
是单一对映体形式其余是以外消旋研究新进展。
20%,80%
体形式给药。在考察血药浓度与临床疗效关系1间接法
时须分别对单个对映体进行研究测定。此外间接法是药物对映体在用HPLC分离前,
,,
先与有高光学纯度的手性衍生化试剂()反
在研制含手性中心的新药过程中也应分别评CDA
,
应形成非对映异构体
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