药物代谢动力学复习资料 .pdfVIP

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药物动力学(Pharmacokinetics)：是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢和排泄

的体内经时过程与药效之间关系的学科。

生物药剂学(Biopharmaceutics)：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过

程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素与药物疗效之间相互关系的科学。

吸收（absorption）药物从用药部位进入体循环的过程。

➢分布（distribution）进入体循环的药物向各组织、器管或体液转运的过程。

➢代谢（metabolism）药物在体内结构发生转变的过程。

➢排泄（excretion）指药物或其代谢产物排出体外的过程。

✓转运(transport）（吸收、分布、排泄）

✓消除（elimination)（代谢、排泄）

✓处置(disposition)（分布、消除）

研究生物药剂学的目的：

正确评价药剂质量

设计合理的剂型、处方及生产工艺

为临床合理用药提供科学依据

——使药物能够发挥最佳的治疗作用

剂型因素（广义）：

（1）药物的某些化学性质（化学形式及化学稳定性）

（2）药物的某些物理性质（粒子大小、晶型、溶解度等）

（3）药物的剂型及用药方法

（4）制剂处方中所用的辅料的性质与用量

（5）处方中药物的配伍及相互作用

（6）制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等

生物因素：

（1）种族差异（不同生物种类，同一生物在不同地理区域和生活条件下）

（2）性别差异（动物、人）

（3）年龄差异

（4）生理和病理条件的差异

（5）遗传因素

膜转运（membranetransport）：物质通过生物膜（或细胞膜）的现象。

膜转运是重要的生命现象之一，在药物的体内吸收、分布及排泄过程中起着十分重

要的作用。

药物的吸收必须通过膜转运。

口服给药后经胃肠道吸收，包括胃、小肠、大肠，其中以小肠吸收最为重要。

细胞外表面的质膜和各种细胞器的亚细胞膜统称为生物膜。

细胞膜组成：膜脂、蛋白质和少量糖类。其中膜脂包括磷脂、糖脂和胆固醇

生物膜性质:膜的流动性膜结构的不对称性膜结构的半透性

膜转运途径:通道转运旁路通道转运

药物转运机制

（一）被动转运（passivetransport）

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单纯扩散：药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制，属一级速率过程，服从Ficks扩

散定律:

dC/dt=kAD(CGIT-CB)/h

dC/dt：扩散速度；D：扩散系数；A：扩散面积；k：药物的分配

系数；h：膜厚度；CGIT：胃肠道中药物浓度；CB：血药浓度

若透过系数K=kAD/h，则dC/dt=KCGIT

该方程描述的是一级吸收动力学过程，表示药物的吸收速率取决于药物在胃肠道内

的浓度，而药物浓度受给药剂量的影响。

膜孔转运：细胞膜上有约0.4-0.8nm大小的微孔，贯穿细胞膜且充满水，是水溶性

小分子药物吸收的通道，如水、乙醇、尿素、糖类。膜孔内带正电，有利于阴离子

通过。

❖被动转运的特点：

药物从高浓度侧向低浓度侧的顺梯度转运；

不需要载体，膜对药物无特殊选择性；

不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；

不存在转运饱和现象，不存在同类物竞争抑制现象。

（二）载体媒介转运（carrier-mediatedtransport）

促进扩散：又称易化扩散，指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低

浓度侧扩散的过程。机制尚不十分明确。

促进扩散的速度比单纯扩散快很多，氨基酸、右旋葡萄糖、右旋木糖、季铵盐类药

物的转运属于促进扩散。

主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物由膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。

是人体重要的物质转运方式。