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激动药(agonist)——既有亲和力又有内在活性的药物，它们与受体结合并激动受体而产生效应。完全激动药(fullagonist)——较强的亲和力和较强的内在活性（?=1）部分激动药(partialagonist)——较强的亲和力，内在活性不强（?1）反转激动药（inverseagonist)——这类配体与受体结合后可引起受体的构型向非激活状态方向转变，引起与原来的激动药相反的生理效应。3214激动药与拮抗药（一）拮抗药(antagonist)——有较强的亲和力，而无内在活性（?=0）01竞争性拮抗药(competitiveantagonist)能和激动药互相竞争与相同受体结合，这种结合是可逆的。有不同浓度的竞争性拮抗药时，激动药的量效曲线平行右移，最大效应不变。01在实验系统中加入一定量的拮抗药，使加倍浓度的激动药只能引起原浓度激动药的反应水平，该拮抗药的摩尔浓度的负对数就是PA201激动药与拮抗药（二）激动药与拮抗药（三）非竞争性拮抗药(noncompetitiveantagonist)：与受体结合非常牢固，分解很慢，不逆转。改变效应器的反应性。使量效曲线右移，而且抑制最大效应。细胞跨膜信息传递细胞外界的信息分子特异地与细胞膜表面的受体结合，刺激细胞产生胞内调节信号，并传递到细胞特定的反应系统而产生应答，这一过程称为细胞跨膜信息传递。根据跨膜信息传递机制

对受体的分类G蛋白耦联受体（如：肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、乙酰胆碱（M）等）01配体门控离子通道受体（如：N型乙酰胆碱、甘氨酸、谷氨酸等）02酪氨酸激酶受体（上皮生长因子、血小板生长因子等）03细胞核激素受体（甾体激素、甲状腺素等）04细胞因子受体（白细胞介素、催乳素等）05其他酶类受体06大多数第一信使不进入细胞，而是与靶细胞膜表面的特异受体结合，改变受体的构象。第一信使指多肽类激素、神经递质及细胞因子等细胞外信使物质。01第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。03第二信使为第一信使作用于靶细胞后刺激胞浆内产生的信息分子，是胞外信息与细胞内效应之间不可少的中间物。第二信使有环核苷酸类(cAMP，cGMP)、细胞膜肌醇磷脂代谢产物(IP3，DG)以及Ca2+。02细胞内信号传导在生理、病理或药理等因素的影响下，受体在数目、亲和力和效应力方面的变化称为受体调节。向上调节(upregulation)：受体的数目增多，亲和力增加或效应力增强。向上调节的受体对再次用药非常敏感，药物效应增强，此现象称为受体超敏。如：长期应用?受体阻断药，可使受体向上调节；一旦停药，因受体数目增多而对体内的递质去甲肾上腺素产生强烈反应。是突然停药时反跳现象的原因之一。受体的调节（一）受体脱敏可因多次使用受体激动药引起，是产生耐受性的原因之一。向下调节(downregulation)：受体的数目减少，亲和力减低或效应力减弱。向下调节的受体对再次用药反应迟钝，药物效应减弱，此现象称为受体脱敏。0201受体的调节（二）药物体内过程包括：吸收、分布、代谢和排泄。代谢和排泄统称为消除。分布与消除又统称为处置。吸收、分布、排泄仅是药物发生空间位置上的迁移，统称为转运；若发生化学结构和性质上的变化称之为转化。02010304体内过程01被动转运：02滤过：药物分子借助于流体静压或渗透压通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧到达另一侧。03简单扩散：非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜。药物通过细胞膜的方式体内过程被动转运(passivetransport)——指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行的跨膜转运。又称顺浓度梯度转运或下山转运。大多数药物属于此种转运方式。被动转运特点：当膜两侧浓度达到平衡时转运即保持不消耗能量不同药物同时转运时无竞争性抑制在动态稳定水平。无饱和现象现象不需要载体体内过程1载体转运——跨膜蛋白在细胞膜的一侧与药物或生理性物质结合后，发生构型改变，在细胞膜的另一侧将结合的内源性物质或药物释出。2主动转运（耗能，逆电化学差）3易化扩散（不耗能，不能逆电化学差，实际上也是一种被动转运）主动转运(activetransport)——指药物不依赖于膜两侧浓度差的转运，可以从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运，又称为逆浓度梯度转运或上山转运。需要载体需要消耗能量当载体转运能力达到最大时有饱和现象不同药物同时被同一载体转运，有竞争当膜一侧的药物转运完毕后转运即停止。主动转运特点：性抑制现象发生体内过程分子量越小，脂溶性越大，极性越小，越易