药用胰岛素的分类.doc

药用胰岛素的分类?

根据来源和化学结构的不同，胰岛素可分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。根据作用特点的差异，胰岛素又可分为超短效胰岛素类似物、常规（短效）胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素（包括长效胰岛素类似物）和预混胰岛素（包括预混胰岛素类似物）。临床试验证明，胰岛素类似物与人胰岛素相比控制血糖的能力相似，但在模拟生理性胰岛素分泌和减少低血糖发生风险方面胰岛素类似物优于人胰岛素（附表1：胰岛素剂型；附表2：常用胰岛素及其作用特点)。

（1）按来源：??可分为动物胰岛素、人胰岛素和人胰岛素类似物。从动物（猪、牛）的胰腺组织中提取并纯化得到的胰岛素称作动物胰岛素，主要有猪胰岛素、牛胰岛素和猪牛混合胰岛素；药用人胰岛素是借助基因工程技术合成的，人正规胰岛素（诺和灵）、重组人胰岛素（优泌林）都是基因工程人胰岛素；人胰岛素类似物是通过基因工程技术改变人胰岛素的某些结构，使胰岛素的作用时间发生改变而成的，门冬胰岛素（诺和锐）、赖脯胰岛素（优泌乐）、甘精胰岛素（来得适）和地特胰岛素（诺和平）等都是应用此技术制取的人胰岛素类似物。?

与胰岛素相比，胰岛素类似物的优点是：??①?速效胰岛素类似物起效快速，避免了人胰岛素的起效时间需30～60分钟、必须餐前30分钟给药的缺点，仅邻近餐前15分钟注射，或于餐后即用，同时作用持续时间短。???②?贴近生理治疗。三餐时注射短效类似物及睡前注射甘精胰岛素，可帮助糖尿病患者更准确地模拟正常人在生理状态下的胰岛素代谢过程，以最大限度地将血糖控制在更深范围，且不易引起低血糖的发生。???③?速效胰岛素类似物起效时间与餐后血糖峰值同步，更好地控制餐后血糖升高。???④?长效胰岛素类似物显著减少夜间低血糖发作。???⑤?降低糖化血红蛋白水平，达到＜7%的标准。???⑥?注射部位的药物吸收较稳定，个体内的变化以及个体间的差异

①?速效胰岛素类似物起效快速，避免了人胰岛素的起效时间需30～60分钟、必须餐前30分钟给药的缺点，仅邻近餐前15分钟注射，或于餐后即用，同时作用持续时间短。???②?贴近生理治疗。三餐时注射短效类似物及睡前注射甘精胰岛素，可帮助糖尿病患者更准确地模拟正常人在生理状态下的胰岛素代谢过程，以最大限度地将血糖控制在更深范围，且不易引起低血糖的发生。???③?速效胰岛素类似物起效时间与餐后血糖峰值同步，更好地控制餐后血糖升高。???④?长效胰岛素类似物显著减少夜间低血糖发作。???⑤?降低糖化血红蛋白水平，达到＜7%的标准。???⑥?注射部位的药物吸收较稳定，个体内的变化以及个体间的差异较小，吸收的变异度有很大的改善。另外，人胰岛素注射剂量较大时，可在皮下形成储存，疗效与持续时间难以预计，而类似物极少出现此类现象。???⑦?睡前注射甘精胰岛素与口服降血糖药物联合应用，将提高2型糖尿病的血糖控制，且比通常预想的更容易实现节约费用的目标。???⑧?口服肾上腺皮质激素的糖尿病患者的缺陷常是餐后血糖调节受损，皮质激素可抑制胰岛素的分泌，增加糖异生，减少外周组织对葡萄糖的摄取。但胰岛素类似物可改变此弊端。????⑨?胰岛素类似物不过度激活胰岛素样生长因子受体1(IGF-1)，较少介导增殖效应。

2）按起效时间（胰岛素注射后至进入血液发挥降糖作用的时间）、峰值时间（胰岛素作用最强时间）和作用持续时间（胰岛素作用时间开始至作用消失时间）：??可分为超短效胰岛素类似物、常规（短效）胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素（包括长效胰岛素类似物）和预混胰岛素（包括预混胰岛素类似物）等类型。如门冬胰岛素（诺和锐）、赖脯胰岛素（优泌乐）属于超短效胰岛素类似物；普通胰岛素（正规胰岛素、中性胰岛素、可溶性胰岛素等）和重组人胰岛素，如诺和灵R（笔芯、特充）、优泌林R（笔芯、特充）、甘舒霖R（笔芯）属于短效胰岛素；中性鱼精蛋白锌胰岛素属于中效胰岛素；精蛋白锌胰岛素（PZI）属于长效胰岛素，甘精胰岛素（来得适）和地特胰岛素（诺和平）属于长效胰岛素类似物；预混胰岛素是厂家为方便患者使用，将中效胰岛素和短效胰岛素按不同比例预先混合的制剂，通常以混入短效胰岛素的比例来命名预混胰岛素，如混入10%的短效胰岛素叫10R，混入20%的短效胰岛素叫20R，以此类推，还有30?R、40?R、50?R预混胰岛素。预混胰岛素主要是中效胰岛素，制剂中加有稳定剂，所以药理作用较稳定，剂量配比较为准确，也不像自混胰岛素那样需立即注射。目前也有中效胰岛素和超短效胰岛素按不同比例预先混合的制剂。?

胰岛素瓶标签上的英文标记解读：?

R?=?常规胰岛素。?S?=?半慢胰岛素。?N?=?中效胰岛素。?L?=?慢效胰岛素。U?=?特慢胰岛素。?50/50?=?50%中效胰岛素和50%常规胰岛素的混合液。