智慧芽：2024年热门减肥增肌靶点调研及非临床研究策略报告.pdf

热门减肥增肌靶点调研

及非临床研究策略

智慧芽生物医药

2024年11月

司美格鲁肽作为GLP-1受体激动剂，原本是用于治疗2型糖尿病的药物，但因其减重效果显

前言著，也被用于肥胖或超重成人的慢性体重管理。然而，司美格鲁肽的使用并非没有风险，

其副作用和潜在的健康问题不容忽视。司美格鲁肽的常见副作用包括胃肠道不适（如恶

心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲下降、消化不良等）、头晕、乏力、头痛、疲劳等。此外，

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也有报道使用司美格鲁肽可能增加胰腺炎、胆囊炎、肠梗阻等胃肠道疾病的风险，以及甲

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状腺C细胞肿瘤的潜在风险。司美格鲁肽还可能影响肌肉量，导致肌肉容积下降，以及可能

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引起皮肤松弛等美容问题。

图1如何同时做到减重增肌4

司美格鲁肽的减重效果虽然显著，但停药后可能会出现体重反弹现象。此外，快速减重可

能会对面部肌肤产生影响，导致面部凹陷、皮肤松弛等“司美格鲁肽脸”现象。在使用司

美格鲁肽时，医生和患者需要进行全面评估和监测，确保药物使用的安全性和有效性。同

时，减肥和体重管理应采取综合性的方法，包括合理饮食、适量运动等健康生活方式，而

不是单纯依赖药物。

图2接受GLP-1RA治疗后肌肉量明显减少图片来源:ScholarRock必威体育精装版公司介绍

后司美时代如何减重也是各大药企关注的焦点。除了GLP-1双靶点（GLP-1/GIP双受体激动

剂、GLP-1/GCGR双受体激动剂）、GLP1三靶点（GIP/GLP-1/GCGR三受体激动剂），减重

增肌也在吸引着各大药企的关注。有研究表明，司美格鲁肽受试者减掉的体重中近40%为

肌肉。肌肉流失会增加患心血管、骨质疏松症等疾病的风险。因此，使用GLP-1RA后避免

肌肉流失成为新的潜力方向。新一代在研减肥药则以“减脂增肌”为目标，靶向Activin-

ActRII-ActRI通路的激活素（Activin）拮抗剂就是其中的领跑者。

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目录

第一章Activin-ActRII-ActRI通路介绍04

1.1

通路中的关键靶点信息

1.2

Activin-ActRII-ActRI通路的作用机制

1.3

靶向Activin-ActRII-ActRI通路的疗法

第二章ActRII通路中的重点药物09

2.1靶向ActRII的重点药物

2.2靶向生长抑制素（MSTN/GDF8）的重点药物

2.3靶向骨形态发生蛋白的重点药物

2.4靶向INHBE和ALK7的重点药物

第三章其他治疗肥胖以及肌肉流失症的药物20

3.1其他治疗肥胖的药物

3.2

临床上肌肉减少症（Sarcopenia）重点药物

第四章总结27

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第一章

Activin-ActRII-

ActRI通路介绍