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头孢他啶-阿维巴坦药品说明书

赵锦锦

【摘要】头孢他啶-阿维巴坦注射剂由森林实验室(ForestLab)和阿斯利康制药公

司联合开发,现艾尔健和阿斯利康公司分别在北美和世界其它地区拥有其商业化的

权利,商品名为AVYCAZ,己于2015年2月25日被FDA快速批准.该复方制剂由

一种头孢菌素(头孢他啶)和一种β-内酰胺酶抑制剂(阿维巴坦)组成,用于治疗18岁

及以上复杂性腹腔内感染、复杂性尿路感染以及医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相

关细菌性肺炎,抗菌谱为耐药形势严峻的革兰阴性菌.我们对其说明书进行翻译,包括

适应证、用法用量、不良反应、临床药理学、微生物学和临床研究等,以供大家阅

读和参考.

【期刊名称】《国外医药（抗生素分册）》

【年(卷),期】2019(040)002

【总页数】13页(P115-127)

【关键词】头孢他啶;阿维巴坦;适应证;微生物学;临床研究

【作者】赵锦锦

【作者单位】复旦大学附属华山医院抗生素研究所,上海200040

【正文语种】中文

【中图分类】R978.1+1

1前言

2015年2月25日被食品药品监督管理局(FDA)批准的新药头孢他啶-阿维巴坦注

射剂，由半合成头孢菌素头孢他啶五水合物和β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦钠组成，

用于治疗革兰阴性菌感染，尤其是耐药菌引起的严重感染，适应证为18岁及以上

患者由敏感革兰阴性菌引起的复杂性腹腔内感染(complicatedintra-abdominal

infections,cIAI)(联合甲硝唑)、复杂性尿路感染(complicatedurinarytract

infections,cUTI)(包括肾盂肾炎)和医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关细菌性肺

炎(hospital-acquiredbacterialpneumoniaandventilator-associated

bacterialpneumonia,HABP/VABP)。

2药品说明

本药通用名为头孢他啶-阿维巴坦(ceftazidimeavibactam)，商品名为AVYCAZ。

2.1头孢他啶

头孢他啶是一种半合成的β-内酰胺类抗菌药物，见图1。

化学名称：(6R，7R，Z)-7-(2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(2-羧基-2-丙基氧基亚胺基)

乙酰基)-8-氧代-3-(吡啶鎓-1-基甲基)-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸

酯五水合物；分子量：636.6；分子式：C22H32N6O12S2。

2.2阿维巴坦

化学名称：[(2S，5R)-2-氨基甲酰基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-6-基]硫

酸钠，见图2；分子量：287.23；分子式：C7H10N3O6SNa。

2.3剂型和强度

AVYCAZ(头孢他啶和阿维巴坦)注射剂是一种白色至黄色的无菌粉末，2.5g单剂玻

璃小瓶内含有2g头孢他啶(相当于2.635g无菌头孢他啶五水合物/碳酸钠)和0.5g

阿维巴坦(相当于0.551g无菌阿维巴坦钠)，碳酸钠含量为每瓶239.6mg。混合物

的总钠含量约为每瓶146mg(6.4Eq)。

图1头孢他啶五水合物的化学结构

图2阿维巴坦钠的化学结构

3适应证和用法

3.1cIAI

AVYCAZ联合甲硝唑用于治疗18岁及以上患者由下列敏感革兰阴性菌：大肠埃希

菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌、产酸克雷伯菌、弗氏柠檬酸杆菌

复合体和铜绿假单胞菌引起的cIAI。

3.2cUTI(包括肾盂肾炎)

AVYCAZ用于治疗18岁及以上患者由下列敏感革兰阴性菌：大肠埃希菌，肺炎克

雷伯菌、阴沟肠杆菌、弗氏柠檬酸杆菌复合体、奇异变形杆菌和铜绿假单胞菌引起

的cUTI(包括肾盂肾炎)。

3.3HABP/VABP

AVYCAZ用于治疗18岁及以上患者由下列敏感革兰阴性菌：肺炎克雷伯菌、阴沟

肠杆菌、大肠埃希菌、黏质沙雷菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌和流感嗜血杆菌

引起的HABP/VABP。

3.4用法

为了减少耐药细菌情况的发生发展，保持AVYCAZ和其他抗菌药物的有效性，

AVYCAZ应仅用于治疗已被证明或