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核药学

绪论

核药物：用于体内进行医学诊断和治疗的某种特定核素及其标记的化合物或生物制剂

核药学药物特点：放射性、不稳定性、用量少

第二章放射性衰变和放射性测量

核衰变方式：α衰变、β-衰变、β+衰变、电子俘获EC（核外俘获一个电子，核内一个质子转变为中子并发出一个中微子）、γ跃迁和同质异能跃迁（激发态子核多余能量以γ射线发出；也可以不发射γ射线而把能量交给核外电子发出(内转换电子)，内层空缺则再发射X射线或俄歇电子）、自发裂变

有效半衰期Te=T12

理想放射性诊断药物特点：

衰变类型（纯γ射线、高能X射线或正电子β+）

能量（50~500keV，以100~300keV最佳）

有效半衰期（1.5倍）

能量稳定，毒性小，

放射性比活度、放射性纯度、放化纯高

靶与非靶比足够高

来源方便

理想放射性治疗药物特点：

衰变类型（高LET，α、β-、中子）

能量（α6MeV，β-1MeV）

有效半衰期（5~20天）

能量稳定，毒性小，

放射性比活度、放射性纯度、放化纯高

靶与非靶比足够高

来源方便

放射性比活度S：单位质量所含的放射性活度S=

m=0时，S最大，是放射性核素的特征性常数

放射性（核素）纯度：在含有某种特定放射性核素的物质中，该核素的放射性活度与物质中总放射性活度的比值。

放射化学纯度RCP：在一种放射性核素产品中，以某种特定化学形态存在的这种放射性核素的百分含量(仅考虑一种核素的物质)

放射性核素特点：

微量和低浓

吸附（放射性核素从液相或气相转移到固体物质表面的过程）、共沉淀和胶体

载体和无载体

辐射化学效应

第三章医用放射性核素

医用放射性核素的来源

反应堆生产

加速器生产

核素发生器生产

从核燃料后处理中获得

从天然物质中提取

放射化学分离方法

1、放射化学分离中涉及的若干概念

2、溶剂萃取法

3、色谱法

-柱色谱法吸附柱色谱法，离子交换柱色谱法、凝胶渗透柱色谱法

-高效液相色谱法

-纸色谱法

-薄层色谱法

4、其他分离法

-电化学分离法

-蒸馏法

-快化学分离法

第四章放射性核素发生器

长期平衡：当母体半衰期远大于子体半衰期，即λ2

(积累时间：7个子体半衰期后)

暂时平衡：母体半衰期虽较子体长，但又不算太长，即λ2λ

非平衡：当母体的半衰期小于子体时,即λ1λ2,母子体之间达不到放射性平衡（逆向母牛）。通常不用于发生器。

通式：

当A02=0时，可简化为：

淋洗效率和淋洗曲线

淋洗效率η(elutionefficiency)是指淋洗下来的子体核素活度(A2)占淋洗开始时发生器中该核素总活度(A20)的百分数,

发生器种类：柱色谱发生器、萃取发生器、升华发生器

99Mo–99mTc（吸附色谱、凝胶色谱）发生器暂时平衡

锝发射半衰期（6.02h）的γ射线140keV，适合显像诊断

188W–188Re（吸附色谱、凝胶）发生器暂时平衡

铼发射半衰期（16.98h）的β-（2.12MeV和1.96MeV）用于治疗

发射155keV的γ射线，用于显像诊断

90Sr-90Y发生器

90Y半衰期64h，β-能量2.279MeV，用于治疗

68Ge-68Ga发生器

68Ga半衰期1.13h，β+射线，用作PET药物

113Sn–113Inm发生器

113Inm半衰期1.66h，γ光子393keV，作γ照相机略高，可做扫描机

第五章医用放射性标记化合物

第一节概述

1．标记化合物的命名

2.标记化合物的分类

3.标记化合物的若干基本概念

第二节放射性标记化合物的制备方法

化学合成法（chemicalsynthesis）

生物合成法（biosynthesismethod）

同位素交换法（isotopeexchangemethod）

金属络合物法(metalcomplexmethod)

其他标记方法

放射性标记化合物的纯化方法：

可用各种分离方法，如萃取、沉淀、蒸馏法等，但医用放射性标记化合物多用微量分离技术，如各种色谱法（离子交换柱色谱、凝胶柱色谱、亲和柱色谱、高效液相色谱、纸色谱）和电泳法分离。

第六章放射性药物的质量控制和管理

鉴定方法：

物理鉴定

外观

放射性活度和比活度

放射性纯度等

仪器：

谱仪、活度计等

化学鉴定

放射化学纯度

化学纯度

载体含量、酸度等；

仪器：

高压液相色谱

纸层析

分光光度计等

生物鉴定

细菌：细菌培养

热原：鲎试验、家兔热原试验

生物毒性和生物活性：动物实验等

生物分布实验一般选用若干只小白鼠作为实验的材料，体重相近，即（20±2）g，分组或不分组按实验目的而定，给药途径应与药物的临床应用一致，给药剂量可根据测定仪器的灵敏度而定。给药后不同时间处死动物，取主要器官或组织的全部或部分，称重（不称重）后，测量各