糖尿病的口服降糖药治疗.ppt

作用机理α-糖苷酶抑制剂的作用部位在小肠上段，它通过可逆性地抑制肠系膜刷状缘的α-糖苷酶，延缓α-糖苷酶将多糖（如淀粉、寡糖等）分解为葡萄糖，从而减慢葡萄糖的吸收速度，降低餐后血糖。第31页,共50页，5月，星期六，2024年，5月常用药物1阿卡波糖：拜糖平和卡博平，50mg/片，最大量300mg/d，分3次服用，与第1口饭嚼服。主要抑制α-淀粉酶，作用于大分子多糖的消化过程。2伏格列波糖和米格列醇：选择性地抑制双糖水解酶（麦芽糖酶、蔗糖酶），使双糖分解为单糖的过程受阻。倍欣：日本产0.2mg/片，最大量0.6mg/d。第32页,共50页，5月，星期六，2024年，5月适应症12型糖尿病，特别适用于超重和肥胖者。21型糖尿病胰岛素治疗的辅助治疗。3IGT患者。第33页,共50页，5月，星期六，2024年，5月禁忌症1严重的胃肠道疾病及胃肠功能紊乱。2妊娠及哺乳。第34页,共50页，5月，星期六，2024年，5月副作用主要是胃肠道反应，原因：未被分解的碳水化合物被细菌分解产气。故从小剂量开始逐渐增加剂量，以减少副作用。第35页,共50页，5月，星期六，2024年，5月餐时血糖调节剂（列奈类药物）第36页,共50页，5月，星期六，2024年，5月作用机理与磺脲类药物一样，主要是刺激胰岛细胞分泌胰岛素，但作用位点不同。故其适应症与禁忌症基本同磺脲类药物。第37页,共50页，5月，星期六，2024年，5月该类药物的特点1作用快、排泄快，半衰期短，模拟生理性的餐后胰岛素分泌。2低血糖发生率很低。392%胆道排泄，糖尿病肾病可首选。4服药方便，进餐服药，灵活方便。第38页,共50页，5月，星期六，2024年，5月常用药物1瑞格列奈诺合龙（丹麦诺和诺德）：0.5mg/片；1mg/片；2mg/片。孚来迪（国产）：0.5mg/片。2那格列奈30mg/片；60mg/片第39页,共50页，5月，星期六，2024年，5月胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类或格列喹酮类第40页,共50页，5月，星期六，2024年，5月作用机制胰岛素抵抗:是2型糖尿病患者的主要发病机制，特别是肥胖和超重者尤为明显。胰岛素增敏剂:TZD是第一个针对胰岛素抵抗而发明的药物。第41页,共50页，5月，星期六，2024年，5月作用机制降糖机制：TZD作用于肌肉、脂肪组织的核受体-过氧化物酶体增殖物激活受体γPPARγ，TZD与受体结合后形成活化复合物，增加众多影响糖代谢的相关基因的转录和蛋白质的合成，最终增加胰岛素的作用。改善脂质代谢：降低TG、FFA、LDL-C、、VLDL-C和升高HDL-C，主要机制为抑制肝脏合成TG和促进外周组织清除TG。第42页,共50页，5月，星期六，2024年，5月作用机制抗氧化作用：抑制脂质过氧化，防止LDL的氧化修饰，降低过氧化脂质形成。降血压作用：降低胰岛素抵抗性和高胰岛素血症，可能对胰岛素抵抗综合征高血压的发生有治疗作用。防治大血管病变：除以上调脂、抗氧化、降血压作用外，尚发现可抑制血管平滑肌细胞生长和内膜增殖，因而可能有益于防止动脉粥样硬化和大血管病变。第43页,共50页，5月，星期六，2024年，5月常用药物：1罗格列酮：进口：法国施维亚药厂文迪亚，国内：有多家药厂生产剂型：2mg/片；4mg/片每日一次。2吡格列酮国内外多家药厂生产15mg/片；30mg/片。每日一次。第44页,共50页，5月，星期六，2024年，5月适应症及禁忌症主要应用于2型糖尿病。禁忌：1肝肾功能衰竭。2药物过敏者。3心衰患者。第45页,共50页，5月，星期六，2024年，5月副作用1水肿、水潴留和体重增加：水肿可能与增加某些血管内皮生长因子，导致血管壁通透性升高有关。2肝脏毒性：虽然罗格列酮和匹格列酮没有表现出明显的肝脏毒性，但TZD的早期产品曲格列酮曾引起致死性的肝损害；在TZD使用前后应定期检查肝功能。第46页,共50页，5月，星期六，2024年，5月中药第47页,共50页，5月，星期六，2024年，5月单纯中药如糖脉康、参芪降糖颗粒。降糖作用微弱。中药+磺脲类药物如消渴丸：每10粒含2.5mg优降糖，唐威胶囊：每5粒含2.5