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二、硫杂蒽类药理作用与吩噻嗪类相似,兼有类似三环类抗抑郁药的作用。适用于伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、更年期抑郁症及焦虑性神经官能症等。氯普噻吨(chlorprothixene)又名泰尔登特点:1.抗精分、抗幻觉、妄想作用CPZ,2.镇静作用CPZ,(-)αR、MR作用较弱。3.兼有较弱的抗抑郁作用。4.适用于伴有焦虑、抑郁症状的精神分裂症、情感性精神病的抑郁症、更年期抑郁症及焦虑性神经官能症等。5.不良反应似CPZ,锥体外系反应较少。第31页,共47页,5月,星期六,2024年,5月三、丁酰苯类
丁酰苯类的药理作用和临床应用与吩噻嗪类相似,化学结构与吩噻嗪类完全不同。为强效抗精神病药。
哌啶醇(haloperidol)
特点:
1.抗精神病、抗焦虑作用强、久,
2.镇吐作用、锥体外系反应强,
3.镇静、降压作用弱,对体温无影响。
4.治疗以躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症及躁狂症;疾病及药物引起的呕吐,对持续性呃逆也有效。
5.长期用药可致心肌损害和严重抑郁反应。孕妇禁用。第32页,共47页,5月,星期六,2024年,5月氟哌利多(droperidol)
又名氟哌啶
特点:
1.快、强、短。
2.与芬太尼组成Ⅱ型神经安定镇痛合剂,用于麻醉前给药和复合麻醉。
第33页,共47页,5月,星期六,2024年,5月四、其他类
五氟利多(penfluridol)
特点:
1.长效,抗精神病疗效似氟哌啶醇,镇静作用弱。
2.锥体外系反应常见。
3.适用于急、慢性精神分裂症,尤其适用于慢性患者维持与巩固治疗。舒必利(sulpiride)1.对急、慢性精神病疗效较好;对其他药物无效的难治病例也有效;2.兼有抗抑郁作用;可用于治疗抑郁症。3.镇静作用和锥体外系反应轻。第34页,共47页,5月,星期六,2024年,5月氯扎平(clozapine)又名氯氮平。
1.抗精神病作用强而快,对其他药物无效
的病例仍有效,适用于慢性精神分裂症。
2.几无锥体外系反应。
3.可引起粒细胞减少、低血压、癫痫发作
等应予警惕。利培酮(risperidone)又名维思通。
具有5-HT受体和DA受体阻断作用的新一代抗精神病药物。
因其用药剂量小、起效快、不良反应轻和病人依从性高等特点而明显优于其他抗精神病药物。第35页,共47页,5月,星期六,2024年,5月知识二抗躁狂药躁狂抑郁症是一种以情感活动呈病态的过分高涨的情感性精神障碍。
表现为躁狂或抑郁两者之一反复发作用(单相型)或两者交替发作(双相型)。
发病原因可能是由于脑内5-羟色胺(5-HT)缺乏,去甲肾上腺素(NA)释放过多所致。5-HT缺乏NA功能亢进NA功能不足躁狂症抑郁症第36页,共47页,5月,星期六,2024年,5月碳酸锂(lithiumcarbonate)[体内过程]口服吸收快而完全,F=100%,Tpaek1-2h,5-7d达Css脑中浓度为血浓的50%,主经肾排泄,t1/2≈20h,碱化尿液、增加钠摄入可轻度增加其排泄,老年、肾功不良者可蓄积。[作用、用途]1.抗躁狂:治疗量时即明显,对躁狂症者疗效﹥精神病之躁狂症状。2.抗抑郁:较弱,但对伴抑郁者仍可用。第37页,共47页,5月,星期六,2024年,5月机理:(1)抑制脑内神经释放NA、DA促进突触前膜对NA、DA的摄取(2)促5-HT合成(3)抑制AC→胞内cAMP(躁狂者cAMP增加)(4)抑制肌醇磷酸酶磷酯酰肌醇4,5二磷酸(PIP2)突触间隙NA、DA增加第38页,共47页,5月,星期六,2024年,5月特点:(1)对正常人精神、情绪几无影响(2)显效慢(5-7天达Css)(3)兼有轻度抗抑郁作用应用:(1)主用于躁狂症或躁郁症之躁狂期(为首选药),急性期宜与氯丙嗪合用。(2)也可用于精神病之躁狂状态。第39页,共47页,5月,星期六,2024年,5月[不良反应]较多见(安全范围小)1.一般反应:用药初期:恶心、呕吐、腹泻、肢体震颤口干、多尿等,连用1一2周后渐消失。2.甲低及甲状腺肿大:抑制甲状腺功能所致。3.急性中毒:安全范围小,治疗血浓0·6-1·5mmol/L,中毒血浓﹥2mmol/L。表现:意识模
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