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药物化学专业教学资源库
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《药物化学》生物烷化剂习题
一、单项选择题
1下列药物中不具酸性的是
A.维生素C
B.氨苄西林
C.磺胺甲基嘧啶
D.盐酸氮芥
E.阿斯匹林
2环磷酰胺主要用于
A.解热镇痛
B.心绞痛的缓解和预防
C.淋巴肉瘤,何杰金氏病
D.治疗胃溃疡
E.抗寄生虫
3环磷酰胺的商品名为
A.乐疾宁
B.癌得星
C.氮甲
D.白血宁
E.争光霉素
4环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为
A.1-2
B.3-4
C.4-6
D.10-12
E.12-14
5下列哪一个药物是烷化剂
A.氟尿嘧啶
B.巯嘌呤
C.甲氨蝶呤
D.噻替哌
E.喜树碱
6环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是
A.N,N-(β-氯乙基)
B.氧氮磷六环
C.胺
D.环上的磷氧代
E.N,N-(β-氯乙基)胺
7环磷酰胺做成一水合物的原因是
A.易于溶解
B.不易分解
C.可成白色结晶
D.成油状物
E.提高生物利用度
8烷化剂的临床作用是
A.解热镇痛
B.抗癫痫
C.降血脂
D.抗肿瘤
E.抗病毒
9白消安属哪一类抗癌药
A.抗生素
B.烷化剂
C.生物碱
D.抗代谢类
E.金属络合物
10烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.亚硝基脲类
D.磺酸酯类
E.硝基咪唑类
11环磷酰胺的毒性较小的原因是
A.在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物
B.烷化作用强,使用剂量小
C.在体内的代谢速度很快
D.在肿瘤组织中的代谢速度快
E.抗瘤谱广
12抗肿瘤药物卡莫司汀属于
A.亚硝基脲类烷化剂
B.氮芥类烷化剂
C.嘧啶类抗代谢物
D.嘌呤类抗代谢物
E.叶酸类抗代谢物
13环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是
A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.醛基磷酰胺
E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
二、多项选择题
1烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一
A.双β-氯乙胺
B.乙烯亚胺
C.磺酸酯
D.亚硝基脲
E.多肽
2属于烷化剂的抗肿瘤药物有
A.环磷酰胺
B.噻替派
C.巯嘌呤
D.甲氨蝶呤
E.三尖杉酯碱
3以下哪些性质与环磷酰胺相符
A.结构中含有双β-氯乙基氨基
B.可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解
C.水溶液不稳定,遇热更易水解
D.体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化
E.易通过血脑屏障进入脑脊液中
4以下哪些性质与顺铂相符
A.化学名为(Z)-二氨二氯铂
B.室温条件下对光和空气稳定
C.为白色结晶性粉末
D.水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大
5直接作用于DNA的抗肿瘤药物有
A.环磷酰胺
B.卡铂
C.卡莫司汀
D.盐酸阿糖胞苷
E.氟尿嘧啶
6环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有
A.4-羟基环磷酰胺
B.丙烯醛
C.去甲氮芥
D.醛基磷酰胺
E.磷酰氮芥
三、名词解释
1烷化剂
2氮芥类
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