第三章 外周神经系统药物幻灯片.ppt

第三章外周神经系统药物SARαββ-苯乙胺的基本结构苯环上酚羟基使作用最强，尤以3，4位其他环状结构代替苯环，外周作用保留，中枢兴奋性降低两个C为最佳，延长或缩短作用均降低α碳若带一个甲基，外周作用减弱，中枢作用增强，时间延长N上取代基由甲基到叔丁基，αββ-碳上以R构效为活性体第三章外周神经系统药物Exercise(1)以下拟肾上腺素药物中不含手性碳原子的是重酒石酸去甲肾上腺素盐酸异丙肾上腺素多巴胺盐酸克仑特罗沙丁胺醇√第三章外周神经系统药物Exercise(2)异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分是侧链上的羟基侧链上的氨基烃氨基侧链儿茶酚胺结构苯乙胺结构√第三章外周神经系统药物Exercise(3)苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基（例如异丙基或叔丁基）取代A.对α1受体亲和力增大对α2受体亲和力增大对β受体亲和力增大对β受体亲和力减少对α和β亲和力均增大√第三章外周神经系统药物Exercise(4)下列哪一项与麻黄碱相符A.为β受体激动剂，能扩张支气管B.为α受体激动剂，有较强血管收缩作用具有儿茶酚胺结构，易被氧化，制备注射剂应加抗氧剂对α和β均有激动作用，属于混合作用型药物结构中含有一个手性碳原子√第三章外周神经系统药物思考题结构如下的化合物具有什么临床用途和可能的毒副作用？如何对它进行结构修饰使它分别选择性作用于β受体和β1受体第三章外周神经系统药物组胺H1受体拮抗剂Section4HistamineH1ReceptorAntagonists第三章外周神经系统药物学习目的与要求掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型掌握马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途熟悉盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、酮替芬的结构和用途第三章外周神经系统药物Histamine一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程在组氨酸脱羧酶催化下，由组氨酸脱羧形成第三章外周神经系统药物Histamineandhypersensitivereaction通常与肝素-蛋白质形成粒状复合物存在于肥大细胞中受到如毒素、水解酶、食物及一些化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时，肥大细胞的细胞膜改变，组胺释放进入细胞间液体中释放依赖于Ca2+和GTP的存在第三章外周神经系统药物释放的化学介质：组胺、白三烯、5-羟色胺、激汰等引起毛细血管扩张、通透性增高、平滑肌痉挛、腺体分泌亢进，嗜酸粒细胞浸润等一系列现象临床表现：血压下降、支气管痉挛、皮肤红肿、瘙痒、粘膜或结膜充血、分泌物增多等过敏物???????过敏原绒毛玩具??????尘螨

?地毯???????????尘螨

?草席???????????尘螨

鸡毛掸子??????尘螨

??蟑螂???????????蟑螂过敏物???????过敏原

猫、狗等宠物????皮屑本身皮垢或分泌物

???空调???????????霉菌

????芳香剂?????????化学成分

????室内植物???????花粉

????烟?????????抽烟或二手烟过敏反应第三章外周神经系统药物Histaminereceptor四个亚型H1受体H2受体H3受体引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加可反馈抑制组胺的合成和释放，综合调节作用引起毛细血管舒张参与变态反应H4受体仅分布于小肠、脾、甲状腺和免疫活性细胞，具免疫调节功能（2000年）第三章外周神经系统药物组胺受体拮抗剂H1受体拮抗剂H2受体拮抗剂传统H1受体拮抗剂非镇静性H1受体拮抗剂脂溶性较高，中枢抑制选择性不够强“消化系统药物”1933年“哌罗克生”(第一代或经典型，主要为80年以前上市的)第三章外周神经系统药物结构与分类盐酸曲吡那敏盐酸苯海拉明马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪咪唑斯汀氯雷他定第三章外周神经系统药物盐酸苯海拉明盐酸曲吡那敏盐酸西替利嗪马来酸氯苯那敏氯雷他定咪唑斯汀第三章外周神经系统药物乙二胺类药物名称ArAr’芬苯扎胺Phenbenzamine美吡拉敏Mepyramine美沙芬林Methaphenilene美沙吡林Methapyrilene西尼