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《药物代谢学》课程教学大纲

一、课程信息

课程代码（COURSECODE）

319B5355

课程名称（COURSETITLE）

药物代谢学

课程性质（COURSECHARACTER）

专业选修课

学分（CREDIT）

2

学时（CONTACTHOURS）

32

先修课程（PRE-COURSE）

化学、生物化学、细胞生物学

课程负责人（COURSECOORDINATOR）

适用专业

生物制药

课程简介：

药物代谢学主要以药物代谢的化学和生物学为基础，在生物体整体水平和分子生物学水平阐明药物代谢的基本原理与基本实验方法。旨在培养学生运用这些基本原理与基本实验方法的能力，指导设计与研发具有我国自主知识产权的创新药物等。

课程主要内容包含：绪论、药物代谢的化学基础、药物代谢的生物学基础、药物的一相代谢及其分子酶学、药物的二相代谢及其分子酶学、肠道药物代谢与药物转运蛋白、药物代谢酶的调节、影响药物代谢的因素、代谢性药物相互作用、药物代谢的药理与毒理、药物代谢研究的实验和技术等。

二、课程目标

通过本课程的学习，学生应具备以下几方面的目标：

1.掌握药物代谢的化学与生物学基础，了解药物在体内的代谢的一般过程，掌握分析影响药物代谢因素的方法。

2.能够认识到药物代谢研究对药物研发设计的重要促进作用，会根据药物代谢研究的实验和技术设计合理的研究方案去分析解决药物代谢中的问题。

课程目标对毕业要求的支撑关系表

毕业要求

毕业要求指标点

课程目标1

课程目标2

毕业要求1

毕业要求指标点1.3

M

毕业要求4

毕业要求指标点4.2

M

三、教学内容与预期学习成效

知识单元

对应课程目标

知识点

预期学习成效

实现环节

学时

绪论

课程目标1、2

药物代谢简史、药物代谢酶、药物代谢在药物科学研究中的应用、研究展望。

知识目标：了解药物代谢简史；了解药物代谢酶的重要性；了解药物代谢在药物科学研究中的重要性。

教学方法：课堂讲授、课堂讨论；

教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。

2

课程思政元素：科学精神、创新精神

课程思政教学内容设计：通过讲解药物代谢学发展历程，重点结合在药物研究领域中起到重要推动作用的相关成果，与学生一起探讨科学精神与创新精神对世界文明发展的重要贡献。

药物代谢的化学基础

课程目标1、2

从结构预测药物的理化性质、从pK预测药物的荷电性、影响药物吸收、分布和排泄的理化因素、药物代谢的化学反应机理

知识目标：了解预测药物理化性质、荷电性的方法；学会分析影响药物吸收、分布和排泄的理化因素；掌握药物代谢的化学反应机理。

能力目标：能够针对药物吸收、分布和排泄中存在的问题，分析引起此现象的因素。

教学方法：课堂讲授、课堂讨论；

教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。

4

课程思政元素：学科交叉能力的培养

课程思政教学内容设计：通过讲解药物代谢的化学基础，使学生认识到化学学科对药物研究的重要性，应当认识到不同学科之间的关联性是十分密切的，应当加以融合贯通。

药物代谢的生物学基础

课程目标1、2

药物代谢动力学、药物转运体、酶动力学、药物生物活性的体内外研究相关性

知识目标：掌握药物代谢动力学；了解药物转运体；掌握酶促进药物代谢的机制；了解药物生物活性的体内外研究相关性。

能力目标：能够分析并研究某药物分子的药物代谢动力学。

教学方法：课堂讲授、课堂讨论；

教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。

4

课程思政元素：科学研究的严谨性

课程思政教学内容设计：通过讲解药物代谢动力学的研究历史，并结合其对药物代谢学研究的重要性，使同学们认识到科学研究中应当尊重数据，敬畏数据，只有通过严谨的研究过程，才能解决问题。

药物的一相代谢及其分子酶学

课程目标1、2

一相代谢、细胞色素P450依赖的混合功能氧化酶系、其他氧化酶、酯酶和过氧化物水解酶、与药物代谢酶相关的内源性物质代谢

知识目标：了解什么是一相代谢；掌握细胞色素P450依赖的混合功能氧化酶系、其他氧化酶、酯酶和过氧化物水解酶在药物代谢中的作用及机制；了解与药物代谢酶相关的内源性物质代谢；

能力目标：能够分析不同酶对药物的一相代谢过程的影响。

教学方法：课堂讲授、课堂讨论；

教学手段：多媒体课件和传统教学相结合。

2

课程思政元素：锲而不舍的钻研精神

课程思政教学内容设计：结合药物的一相代谢研究过程，使学生认识到在药物研发等科学研究过程中，存在着大量的失败经历，这些研究不是一蹴而就的，是需要长期的坚守，坚持的，需要养成锲而不舍的钻研精神。

药物的二相代谢及其分子酶学

课程目标1、2

药物的二相代谢反应及酶系、人体内的葡萄糖醛酸结合和UGTs、UGTs的基因多态性与基因性疾病

知识目标：了解药物的二相代谢反应及酶系；了解什么是UGTs以及其多态性；

能力目